3-bromo-6,8-dihydro-5H-imidazo[2,1-c][1,4]oxazine | 1505641-47-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: 3-bromo-6,8-dihydro-5H-imidazo[2,1-c][1,4]oxazine
• 英文别名: 3-bromo-5,6-dihydro-8H-imidazo[2,1-c][1,4]oxazine
• CAS: 1505641-47-3
• 化学式: C₆H₇BrN₂O
• 分子量: 203.038
• InChiKey: FGJHAKWQBRSVQY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  27
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-ethynyl-2,4-difluoroaniline 、 3-bromo-6,8-dihydro-5H-imidazo[2,1-c][1,4]oxazine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 copper(l) iodide 、 三叔丁基膦 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以80%的产率得到2,4-difluoro-3-(2-[5H,6H,8H-imidazo[2,1-c][1,4]oxazin-3-yl]ethynyl)aniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] GCN2 MODULATING COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了化合物、组合物和方法，有助于调节GCN2的活性，并用于治疗相关的疾病和疾病（例如癌症和神经退行性疾病）。

  公开号：

  WO2022159745A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2,2-dimethoxyethyl)-3,6-dihydro-2H-1,4-oxazin-5-amine 在 盐酸 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 3-bromo-6,8-dihydro-5H-imidazo[2,1-c][1,4]oxazine
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydropyranyl Benzamide Derivatives

  摘要：

  本发明提供了以下式中的化合物，其中R、R1-R3如本说明书所述；利用这些化合物治疗糖尿病患者的方法，以及制备这些化合物的过程。

  公开号：

  US20180194755A1

文献信息

• HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078996A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE POUVANT ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES COGNITIFS
  申请人：UNIV COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LTD

  公开号：WO2022234271A1

  公开（公告）日：2022-11-10

  The present invention provides compounds of formula (I), as well as pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein X1, X2, X3, R3, Ring A and Ring B are as described herein. The compounds have affinity for α5-subunit-containing GABAAreceptors. The invention further provides the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising the compounds and their use as medicaments for the treatment of diseases and disorders associated with α5-GABAAreceptors, including depression and cognitive impairment, for example, congintive impairment associated with a psychotic disorder such as schizophrenia.

  本发明提供了式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐：其中X1，X2，X3，R3，环A和环B如本文所述。该化合物具有与α5亚单位含量的GABAA受体的亲和力。本发明进一步提供了制备式（I）化合物的方法，包括含有该化合物的药物组合物以及将其用作治疗与α5-GABAA受体相关的疾病和障碍的药物，包括抑郁症和认知障碍，例如与精神疾患如精神分裂症相关的认知障碍。
• Tetrahydropyranyl benzamide derivatives
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US10196385B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The present invention provides compounds of the Formula below wherein R, R1-R3 are as described herein; methods of treating patients for diabetes using the compounds, and processes for preparing the compounds.

  本发明提供下式化合物 其中R、R1-R3如本文所述；使用该化合物治疗糖尿病患者的方法，以及制备该化合物的工艺。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1H-pyrrol[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11078201B2

  公开（公告）日：2021-08-03

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1h-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11021481B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。