4-N-CBZ-氨甲基哌啶 | 132431-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-N-CBZ-氨甲基哌啶
• 中文别名: 4-Cbz-氨甲基哌啶；[(4-哌啶基)甲基]氨基甲酸苯甲酯；4-N-Cbz-氨甲基哌啶
• 英文名称: benzyl (piperidin-4-ylmethyl)carbamate
• 英文别名: benzyl N-(piperidin-4-ylmethyl)carbamate
• CAS: 132431-09-5
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₂
• mdl: MFCD07772080
• 分子量: 248.325
• InChiKey: BZHPVEHRXAKHMV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  409.2±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.081±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-N-CBZ-氨甲基哌啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 25.0~130.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 24.0h， 生成 (1-(pyridin-2-yl)piperidin-4-yl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMARCA INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE SMARCA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其药用可接受的组合物，以及使用这些化合物调节一个或多个SWI/SNF相关基质相关肌动蛋白依赖调节剂基因座亚家族A（SMARCA）和/或polybromo-1（PB-1）蛋白通过化合物的泛素化和/或降解的方法。这些化合物在癌症治疗中很有用。

  公开号：

  WO2020251974A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基4-({[(苄氧基)羰基]氨基}甲基)-1-哌啶羧酸酯 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 4-N-CBZ-氨甲基哌啶
  参考文献：
  名称：

  WO2007/68739

  摘要：

  公开号：

文献信息

• N-substituted nonaryl-heterocyclic NMDA/NR2B antagonists
  申请人：——

  公开号：US20020165241A1

  公开（公告）日：2002-11-07

  Compounds represented by Formula (I): 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof, are effective as NMDA NR2B antagonists useful for relieving pain.

  由化学式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，可作为NMDA NR2B拮抗剂，用于缓解疼痛。
• [EN] N-SUBSTITUTED PIPERIDINYL-IMIDAZOPYRIDINE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] COMPOSES DE PIPERIDINYL-IMIDAZOPYRIDINE N-SUBSTITUES UTILISES COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR 5-HT4
  申请人：PFIZER PHARMA

  公开号：WO2004026868A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  This invention provides a compound of the formula (I): wherein Rl represents a hydrogen atom or a halogen atom; R2 represents a hydrogen atom, etc.; R3 represents an alkyl group having from 1 to 10 carbon atoms; said alkyl group in R3 is substituted by at least one substituent selected from the group consisting of substituents α ; said substituents α are selected from the group consisting of aryl groups, hydroxy groups, oxo groups, etc.; said aryl groups have 6 to 10 carbon atoms; said aryl groups are unsubstituted or substituted by at least one alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms; said heterocyclic groups and heterocyclic moiety in heterocycliccarbonyl groups are 5- to 10-membered cyclic groups containing from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen atoms, etc.; or a pharmaceutically acceptable amide of such compound, or a pharmaceutically acceptable ester of such compound, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have 5-HT4 receptor binding activity, and thus are useful for the treatment of gastroesophageal reflux disease, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome or the like in mammalian, especially humans. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

  这项发明提供了一个化合物的结构式(I)：其中R1代表氢原子或卤原子；R2代表氢原子，等等；R3代表具有1至10个碳原子的烷基基团；R3中的烷基基团被来自α取代基组的至少一个取代基所取代；所述α取代基选自芳基、羟基、酮基等组成的组；所述芳基含有6至10个碳原子；所述芳基未取代或被具有1至6个碳原子的至少一个烷基基团所取代；所述杂环基团和杂环基团中的杂环基在杂环羰基中是含有1至4个来自氮原子等组成的杂原子的5至10元环基团；或者是该化合物的药学上可接受的酰胺，或者是该化合物的药学上可接受的酯，以及其药学上可接受的盐。这些化合物具有5-HT4受体结合活性，因此对于哺乳动物，特别是人类的胃食管反流病、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征等的治疗是有用的。该发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。
• 벤즈아미드 유도체의 제조방법, 그의 제조에 사용되는 새로운 중간체 및 상기 중간체의 제조방법
  申请人：DONG-A ST CO., LTD. 동아에스티 주식회사(120130140418) Corp. No ▼ 110111-5079713BRN ▼204-86-40122

  公开号：KR101595183B1

  公开（公告）日：2016-02-17

  본 발명은 5-HT4수용체 효능제인 신규한 벤즈아미드 유도체인 N-[[1-3-(1,2,3-트리아졸-1-일)프로필}피페리딘-4-일]메틸]-4-아미노-5-클로로-2-메톡시벤즈아미드 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염의 제조방법과 상기 화합물들의 제조에 사용될 수 있는 새로운 중간체 및 이들의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 제조방법은 저가의 시약 및 중간체를 사용하고 반응 공정을 줄임으로써 제조 비용을 절감할 수 있으며, 수율 또한 향상되어 대량 생산에 유용하게 적용될 수 있다.

  本发明涉及一种新的中间体及其制备方法，可用于制备N-[[1-3-(1,2,3-三唑-1-基)丙基}哌啶-4-基]甲基]-4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺或其药学上可接受的盐的制备方法，以及用于制备上述化合物的制备方法。根据本发明的制备方法可以通过使用廉价试剂和中间体，并减少反应过程来节省制造成本，并且提高产率，从而可以有益地应用于大规模生产。
• METHOD FOR PREPARING BENZAMIDE DERIVATIVE, NOVEL INTERMEDIATE USED IN PREPARATION OF BENZAMIDE, AND METHOD FOR PREPARING NOVEL INTERMEDIATE
  申请人：DONG-A ST CO., LTD

  公开号：US20160185751A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention relates to a method for preparing N-[[1-3-(1,2,3-triazol-1-yl)propyl}piperidin-4-yl]methyl]-4-amino-5-chloro-2-methoxybenzamide, which is a novel benzamide derivative as a 5-HT4 receptor agonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to a novel intermediate capable of being used in the preparation of the compounds; and to a method for preparing the same. The preparation methods of the present invention can be useful for mass production since a low-priced reagent and intermediate are used and the number of reaction processes is decreased, thereby saving preparation costs and improving the yield.

  本发明涉及一种制备N-[[1-3-(1,2,3-三唑-1-基)丙基}哌啶-4-基]甲基]-4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺的方法，该化合物是一种新型苯甲酰胺衍生物，作为5-HT4受体激动剂，或其药学上可接受的盐；涉及一种可用于制备该化合物的新型中间体；以及一种制备该化合物的方法。本发明的制备方法可以用于大规模生产，因为使用了价格低廉的试剂和中间体，并且减少了反应过程的数量，从而节省了制备成本并提高了产量。
• N-substituted nonaryl-heterocyclo amidyl NMDA/NR2B Antagonists
  申请人：——

  公开号：US20030119811A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  Compounds represented by Formula (I): 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof, are effective as NMDA NR2B antagonists useful for relieving pain.

  由化学式(I)代表的化合物或其药用盐，可作为NMDA NR2B拮抗剂，用于缓解疼痛。