8-(4-fluorophenyl)-imidazo[1,5-a]pyridine | 1059098-41-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 8-(4-fluorophenyl)-imidazo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: 8-(4-Fluorophenyl)imidazo[1,5-a]pyridine
• CAS: 1059098-41-7
• 化学式: C₁₃H₉FN₂
• 分子量: 212.226
• InChiKey: AVPCVUAAUNXOJN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-溴咪唑并[1,5-A]吡啶 、 4-氟苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 sodium hydroxide 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以22%的产率得到8-(4-fluorophenyl)-imidazo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL INHIBITORS

  摘要：

  公式（I）的化合物，其组合物及用途用于疾病治疗，或其药学上可接受的盐或溶剂，包括其中的所有互变异构体、立体异构体和多型体，其中：R1代表C2-8烷基；C2-8烯基；—（C1-6烷基）-芳基；—（C1-6烷基）-杂芳基；—（C1-6烷基）-碳环烷基；—（C1-6烷基）-杂环烷基；-芳基；-杂芳基；-碳环烷基或-杂环烷基；其中所述的芳基或杂芳基可能选择地被一个或多个来自C1-4烷基、C1-4-氟烷基、C1-4烷氧基、C1-4-氟烷氧基、羟基、—SO2（C1-4烷基）、—SO2N（C1-4烷基）（C1-4烷基）、—SOC1-4烷基、—SOC3-6环烷基、—C(O)O（C1-4烷基）、苄氧基和苯基等取代基取代；以及其中所述的碳环烷基和杂环烷基可能选择地被一个或多个来自—C1-4烷基、—C1-4烷氧基、羟基、卤素和氧代基等取代基取代；R2代表H；C1-4烷基或卤素；R3代表H；C1-4烷基或卤素；和R4代表H；C1-4烷基或卤素。

  公开号：

  US20080234313A1

文献信息

• IMIDAZO [1,5-A] PYRIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF GLUTAMINYL CYCLASE
  申请人：Probiodrug AG

  公开号：EP2118101B1

  公开（公告）日：2012-09-26
• US7803810B2
  申请人：——

  公开号：US7803810B2

  公开（公告）日：2010-09-28
• [EN] IMIDAZO [1,5-A] PYRIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF GLUTAMINYL CYCLASE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO [1,5-A] PYRIDINE COMME INHIBITEURS DE LA GLUTAMINYL CYCLASE
  申请人：PROBIODRUG AG

  公开号：WO2008110523A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  [EN] The present invention relates to compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, including all tautomers, stereoisomers and polymorphs thereof wherein: R¹ represents C_2-8alkyl; C_2-8alkenyl; -(C_1-6alkyl)-aryl; -(C_1-6alkyl)-heteroaryl; -(C_1-6alkyl)- carbocyclyl; -(C_1-6alky)-heterocyclyl; -aryl; -heteroaryl; -carbocyclyl or -heterocyclyl; wherein said aryl or heteroaryl groups may be optionally substituted by one or more substituents selected from, C_1-4alkyl, C_1-4fluoroalkyl, C_1-4alkoxy, C_1-4fluoroalkoxy, hydroxy, -SO₂(C_1-4alkyl), -SO₂N(C_1-4alkyl)(C_1-4alkyl), -SOC_1-4alkyl, -SOC_3-6cycloalkyl -C(O)O(C_1-4alkyl), benzyloxy and phenyl; and wherein said carbocyclyl and heterocyclyl groups may be optionally substituted by one or more substituents selected from -C_1-4 alkyl, -C_1-4 alkoxy, hydroxyl, halogen and oxo; R² represents H; C_1-4alkyl or halogen; R³ represents H; C_1-4alkyl or halogen; and R⁴ represents H; C_1-4alkyl or halogen.
  [FR] La présente invention porte sur des composés de formule (I), sur des combinaisons et leurs utilisation pour une thérapie de maladie, ou sur des sels ou solvates pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, comprenant tous les tautomères, stéréo-isomères et polymorphes de ceux-ci. Dans cette formule R¹ représente alkyle en C_2-8 ; alcényle en C_2-8 ; -(alkyle en C_1-6)-aryle ; (alkyle en C_1-6)-hétéroaryle ; -(alkyle en C_1-6)- carbocyclyle ; -( alkyle en C_1-6)-hétérocyclyle ; -aryle ; -hétéroaryle ; -carbocyclyle ou -hétérocyclyle, lesdits groupes aryle ou hétéroaryle pouvant être facultativement substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi alkyle en C_1-4, fluoroalkyle en C_1-4, alcoxy en C_1-4, fluoroalcoxy en C_1-4, hydroxy, -SO₂(alkyle en C_1-4), -SO₂N(alkyle en C_1-4)(alkyle en C_1-4), -SO-(alkyle en C_1-4, -SO-(cycloalkyle en C_3-6), -C(O)O(alkyle en C_1-4), benzyloxy et phényle ; et lesdits groupes carbocyclyle et hétérocyclyle pouvant être facultativement substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi -alkyle en C_1-4, -alcoxy en C_1-4, hydroxyle, halogène et oxo ; R² représente H ; alkyle en C_1-4 ou halogène ; R³ représente H ; alkyle en C_1-4 ou halogène ; et R⁴ représente H ; alkyle en C_1-4 ou halogène.
• NOVEL INHIBITORS
  申请人：Ramsbeck Daniel

  公开号：US20080234313A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  Compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, including all tautomers, stereoisomers and polymorphs thereof wherein: R 1 represents C 2-8 alkyl; C 2-8 alkenyl; —(C 1-6 alkyl)-aryl; —(C 1-6 alkyl)-heteroaryl; —(C 1-6 alkyl)-carbocyclyl; —(C 1-6 alkyl)-heterocyclyl; -aryl; -heteroaryl; -carbocyclyl or -heterocyclyl; wherein said aryl or heteroaryl groups may be optionally substituted by one or more substituents selected from, C 1-4 alkyl, C 1-4 -fluoroalkyl, C 1-4 alkoxy, C 1-4 -fluoroalkoxy, hydroxy, —SO 2 (C 1-4 alkyl), —SO 2 N(C 1-4 alkyl)(C 1-4 alkyl), —SOC 1-4 alkyl, —SOC 3-6 cycloalkyl —C(O)O(C 1-4 alkyl), benzyloxy and phenyl; and wherein said carbocyclyl and heterocyclyl groups may be optionally substituted by one or more substituents selected from —C 1-4 alkyl, —C 1-4 alkoxy, hydroxyl, halogen and oxo; R 2 represents H; C 1-4 alkyl or halogen; R 3 represents H; C 1-4 alkyl or halogen; and R 4 represents H; C 1-4 alkyl or halogen.

  公式（I）的化合物，其组合物及用途用于疾病治疗，或其药学上可接受的盐或溶剂，包括其中的所有互变异构体、立体异构体和多型体，其中：R1代表C2-8烷基；C2-8烯基；—（C1-6烷基）-芳基；—（C1-6烷基）-杂芳基；—（C1-6烷基）-碳环烷基；—（C1-6烷基）-杂环烷基；-芳基；-杂芳基；-碳环烷基或-杂环烷基；其中所述的芳基或杂芳基可能选择地被一个或多个来自C1-4烷基、C1-4-氟烷基、C1-4烷氧基、C1-4-氟烷氧基、羟基、—SO2（C1-4烷基）、—SO2N（C1-4烷基）（C1-4烷基）、—SOC1-4烷基、—SOC3-6环烷基、—C(O)O（C1-4烷基）、苄氧基和苯基等取代基取代；以及其中所述的碳环烷基和杂环烷基可能选择地被一个或多个来自—C1-4烷基、—C1-4烷氧基、羟基、卤素和氧代基等取代基取代；R2代表H；C1-4烷基或卤素；R3代表H；C1-4烷基或卤素；和R4代表H；C1-4烷基或卤素。