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LY2922083 | 1309435-78-6

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
LY2922083
英文别名
(3S)-3-[4-[[5-(spiro[1,2-dihydroindene-3,4'-piperidine]-1'-ylmethyl)thiophen-2-yl]methoxy]phenyl]hex-4-ynoic acid
LY2922083化学式
CAS
1309435-78-6
化学式
C31H33NO3S
mdl
——
分子量
499.674
InChiKey
LGIUHWQDGPFXSG-VWLOTQADSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 沸点:
    663.7±55.0 °C(Predicted)
  • 密度:
    1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    3.9
  • 重原子数:
    36
  • 可旋转键数:
    8
  • 环数:
    5.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.39
  • 拓扑面积:
    78
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    5

反应信息

  • 作为产物:
    描述:
    螺[二氢化茚-1,4'-哌啶] 在 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜caesium carbonateN,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下, 以 四氢呋喃乙醇二甲基亚砜乙酸乙酯乙腈 为溶剂, 反应 41.0h, 生成 LY2922083
    参考文献:
    名称:
    有效和选择性GPR40激动剂用于治疗2型糖尿病的发现,临床前和早期临床开发(LY2881835,LY2922083和LY2922470)
    摘要:
    G蛋白偶联受体40(GPR40)也称为游离脂肪酸受体1(FFAR1)在胰腺,胰岛β细胞中高表达,并且对内源性脂肪酸有反应,仅在胰岛素水平升高的情况下才会导致胰岛素分泌的扩增葡萄糖水平。假设推动了对内源性FFA的结构修饰,着重于破坏平面性并降低了亲脂性,从而导致将螺哌啶和四氢喹啉酸衍生物鉴定为具有独特药理学,选择性和药代动力学性质的GPR40激动剂。化合物1(LY2881835),2(LY2922083)和3(LY2922470)在临床前测试期间证实了强力,有效和持久的剂量依赖性葡萄糖水平降低,以及胰岛素和GLP-1分泌显着增加。一项针对3型糖尿病患者的3项临床研究提供了3作为一种潜在的降糖疗法的概念证明。该手稿总结了这种新型GPR40激动剂的科学原理,药物化学,临床前和早期开发数据。
    DOI:
    10.1021/acs.jmedchem.6b00892
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文献信息

  • NOVEL SPIROPIPERIDINE COMPOUNDS
    申请人:Hamdouchi Chafiq
    公开号:US20120220616A1
    公开(公告)日:2012-08-30
    A compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as a pharmaceutical composition, and a method for treating diabetes.
    该化合物的化学式为:或其药学上可接受的盐,以及一种治疗糖尿病的药物组合物和方法。
  • US8822486B2
    申请人:——
    公开号:US8822486B2
    公开(公告)日:2014-09-02
  • The Discovery, Preclinical, and Early Clinical Development of Potent and Selective GPR40 Agonists for the Treatment of Type 2 Diabetes Mellitus (LY2881835, LY2922083, and LY2922470)
    作者:Chafiq Hamdouchi、Steven D. Kahl、Anjana Patel Lewis、Guemalli R. Cardona、Richard W. Zink、Keyue Chen、Thomas E. Eessalu、James V. Ficorilli、Marialuisa C. Marcelo、Keith A. Otto、Kelly L. Wilbur、Jayana P. Lineswala、Jared L. Piper、D. Scott Coffey、Stephanie A. Sweetana、Joseph V. Haas、Dawn A. Brooks、Edward J. Pratt、Ruth M. Belin、Mark A. Deeg、Xiaosu Ma、Ellen A. Cannady、Jason T. Johnson、Nathan P. Yumibe、Qi Chen、Pranab Maiti、Chahrzad Montrose-Rafizadeh、Yanyun Chen、Anne Reifel Miller
    DOI:10.1021/acs.jmedchem.6b00892
    日期:2016.12.22
    agonists with unique pharmacology, selectivity, and pharmacokinetic properties. Compounds 1 (LY2881835), 2 (LY2922083), and 3 (LY2922470) demonstrated potent, efficacious, and durable dose-dependent reductions in glucose levels along with significant increases in insulin and GLP-1 secretion during preclinical testing. A clinical study with 3 administered to subjects with T2DM provided proof of concept of 3
    G蛋白偶联受体40(GPR40)也称为游离脂肪酸受体1(FFAR1)在胰腺,胰岛β细胞中高表达,并且对内源性脂肪酸有反应,仅在胰岛素水平升高的情况下才会导致胰岛素分泌的扩增葡萄糖水平。假设推动了对内源性FFA的结构修饰,着重于破坏平面性并降低了亲脂性,从而导致将螺哌啶和四氢喹啉酸衍生物鉴定为具有独特药理学,选择性和药代动力学性质的GPR40激动剂。化合物1(LY2881835),2(LY2922083)和3(LY2922470)在临床前测试期间证实了强力,有效和持久的剂量依赖性葡萄糖水平降低,以及胰岛素和GLP-1分泌显着增加。一项针对3型糖尿病患者的3项临床研究提供了3作为一种潜在的降糖疗法的概念证明。该手稿总结了这种新型GPR40激动剂的科学原理,药物化学,临床前和早期开发数据。
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