2-(3-hydroxyphenyl)quinoxaline | 872812-24-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(3-hydroxyphenyl)quinoxaline
• 英文别名: 3-quinoxalin-2-yl-phenol；3-Chinoxalin-2-yl-phenol；3-quinoxalin-2-ylphenol
• CAS: 872812-24-3
• 化学式: C₁₄H₁₀N₂O
• 分子量: 222.246
• InChiKey: KMOLJNCMSIWPID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-hydroxyphenyl)quinoxaline 、 氯化苄 在 乙醇 、 sodium ethanolate 作用下， 生成 2-(3-benzyloxy-phenyl)-quinoxaline
  参考文献：
  名称：

  Kovacs; Tombacz, Acta Physica et Chemica, 1950, vol. 3, p. 35

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基苯乙酮 在 selenium(IV) oxide 、 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 2-(3-hydroxyphenyl)quinoxaline
  参考文献：
  名称：

  Quinoxaline Derivatives: Novel and Selective Butyrylcholinesterase Inhibitors

  摘要：

  阿尔茨海默病（AD）是一种渐进性脑部疾病，由于乙酰胆碱（ACh）神经递质水平降低而发生，导致记忆和其他认知过程逐渐衰退。乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）被认为是大脑中ACh水平的主要调节因子。证据显示，AD中AChE活性降低，而BChE活性不变甚至在前期的AD中升高，这表明在AD症状期间BChE在ACh水解中的关键作用。因此，抑制BChE活性可能是控制与AD相关障碍的有效方法。在这方面，合成了一系列喹喉化合物1-17，并对其对胆碱酯酶（AChE和BChE）以及α-胰凝乳蛋白酶和尿素酶的生物活性进行了评估。化合物1-17被发现是BChE的选择性抑制剂，因为它们对其他酶没有活性。在系列中，化合物6（IC50 = 7.7 ± 1.0 µM）和7（IC50 = 9.7 ± 0.9 µM）被发现是BChE的最有效抑制剂。它们的IC50值与标准药物加兰他敏（IC50 = 6.6 ± 0.38 µM）相当。它们显著的BChE抑制活性使它们成为开发BChE抑制剂的有选择性候选物。这一新类选择性BChE抑制剂的构效关系（SAR）已被讨论。

  DOI：

  10.2174/1573406410666140526145429

文献信息

• 17Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitors for the Treatment of Hormone-Related Diseases
  申请人：Hartmann Rolf

  公开号：US20100204234A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The invention relates to the use of non-steroidal 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors for the treatment and prophylaxis of hormone-dependent, particularly estrogen-dependent, diseases. The invention further relates to suitable inhibitors and to a method for the production thereof.

  该发明涉及使用非甾体17β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂治疗和预防激素依赖性疾病，特别是雌激素依赖性疾病。该发明还涉及适当的抑制剂以及生产方法。
• DRUG LOADED POLYMERIC NANOPARTICLES AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  申请人：BIND Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160354320A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  The present disclosure generally relates to nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of a therapeutic agent; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol. Other aspects of the invention include methods of making such nanoparticles.

  本公开涉及大约0.2至大约35重量百分比的含有治疗剂的纳米颗粒；以及大约10至大约99重量百分比的生物相容性聚合物，例如双嵌段聚（乳酸）-聚（乙烯）乙二醇。该发明的其他方面包括制备这种纳米颗粒的方法。
• Pemetrexed Polymeric Nanoparticles And Methods Of Making And Using Same
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20170266187A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The present disclosure generally relates to nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of pemetrexed; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol. Other aspects of the invention include methods of making such nanoparticles.

  本公开涉及大约0.2至35重量％喷替芬的纳米颗粒；以及大约10至99重量％的生物相容性聚合物，例如双嵌段聚（乳酸）酸-聚（乙二醇）的聚合物。本发明的其他方面包括制备这种纳米颗粒的方法。
• Drug Loaded Polymeric Nanoparticles and Methods of Making and Using Same
  申请人：Zale Stephen E.

  公开号：US20100068285A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present disclosure generally relates to nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of a therapeutic agent; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol. Other aspects of the invention include methods of making such nanoparticles.

  本公开涉及大约0.2至35重量百分比治疗剂和大约10至99重量百分比生物相容性聚合物的纳米颗粒，例如双嵌段聚（乳酸）酸-聚（乙二醇）等。本发明的其他方面包括制备这种纳米颗粒的方法。
• Drug loaded polymeric nanoparticles and methods of making and using same
  申请人：Bind Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2774608A1

  公开（公告）日：2014-09-10

  The present disclosure generally relates to methods of making nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of a therapeutic agent; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol.

  本公开一般涉及制造纳米粒子的方法，这些纳米粒子具有约 0.2 至约 35 重量百分率的治疗剂；以及约 10 至约 99 重量百分率的生物相容性聚合物，如二嵌段聚（乳）酸-聚（乙烯）二醇。