BHALys[Boc]2 | 88971-33-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: BHALys[Boc]2
• 英文别名: BHALys[(α-NHBoc)(ε-NHBoc)]；Boc-Lys(Boc)-NHbenzhydryl；tert-butyl N-[(2S)-1-(benzhydrylamino)-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-1-oxohexan-2-yl]carbamate
• CAS: 88971-33-9
• 化学式: C₂₉H₄₁N₃O₅
• 分子量: 511.662
• InChiKey: OIXDUAZOEJLJSN-QHCPKHFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  704.3±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.101±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.48
• 重原子数：
  37.0
• 可旋转键数：
  10.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  105.76
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  BHALys[Boc]2 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 BHALys[Lys]2[Boc]₄
  参考文献：
  名称：

  [EN] DENDRIMER FORMULATIONS
  [FR] FORMULATIONS DE DENDRIMÈRES

  摘要：

  公开了包含公式（I）的冻干化合物或其药用盐的药物组合物，以及使用它们治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2020035815A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2,6-二叔丁氧羰基氨基己酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 BHALys[Boc]2
  参考文献：
  名称：

  [EN] EPSILON-POLY-L-LYSINE-BASED DRUG CONJUGATE, INTERMEDIATE THEREOF, AND APPLICATION THEREOF
  [FR] CONJUGUÉ DE MÉDICAMENT À BASE D'EPSILON-POLY-L-LYSINE, INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI, ET SON APPLICATION
  [ZH] 一种基于ε-聚-L-赖氨酸的药物偶联物、其中间体及其应用

  摘要：

  本发明公开了一种基于ε-聚-L-赖氨酸的药物偶联物、其中间体及其应用。本发明提供了一种如式(I)所示的具有基团偶联数量可控和基团偶联位点可控的ε-聚-L-赖氨酸衍生物-药物偶联物。本发明的药物偶联物具有肾脏清除率低、肝脾清除率低、血浆半衰期长、快速在病灶蓄积有效药物浓度和治疗效果更好的效果优势中的一个或多个。

  公开号：

  WO2023078464A1

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC DENDRIMER<br/>[FR] DENDRIMÈRE THÉRAPEUTIQUE
  申请人：STARPHARMA PTY LTD

  公开号：WO2020014750A1

  公开（公告）日：2020-01-23

  Provided herein are dendrimers comprising: a core unit, five generations of building units which are lysine residues or analogues thereof, first terminal groups comprising a cabazitazel residue covalently attached to a diglycolyl linker group, and second terminal groups comprising a PEG group. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising the dendrimers, and methods and uses of the dendrimers in therapy of disorders such as cancers. Processes for making the dendrimers and intermediates are also provided.

  本文提供的是包含以下成分的树状聚合物：一个核心单元，五代的构建单元，它们是赖氨酸残基或其类似物，第一个末端基团包括与二甘醇基连接的卡巴齐嗪残基共价连接，第二个末端基团包括一个PEG基团。本文还提供了包含这些树状聚合物的药物组合物，以及这些树状聚合物在治疗癌症等疾病中的方法和用途。还提供了制备这些树状聚合物和中间体的方法。
• [EN] DENDRIMER-DRUG CONJUGATE<br/>[FR] CONJUGUÉ DENDRIMÈRE-MÉDICAMENT
  申请人：STARPHARMA PTY LTD

  公开号：WO2022040761A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  Provided herein are dendrimer-drug conjugates comprising a dendrimer including a core, building units which are lysine residues or analogues thereof, first terminal groups comprising a drug moiety comprising a Remdesivir nucleoside and a cleavable linker that provides for controlled release of the drug moiety, and second terminal groups comprising a hydrophobic polymeric group. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising the dendrimer-drug conjugates, and method and uses of the dendrimer-drug conjugates in therapy of disorders such as a viral infection, including a Coronavirus (CoV) infection.

  本文提供了包括树状聚合物-药物共轭物的树状聚合物，其中包括一个核心、构建单元为赖氨酸残基或其类似物、第一端基包括包含Remdesivir核苷和可切割连接剂的药物部分，可实现对药物部分的控制释放，以及第二端基包括疏水性聚合物基团。本文还提供了包括树状聚合物-药物共轭物的药物组合物，以及树状聚合物-药物共轭物在治疗病症如病毒感染（包括冠状病毒感染）中的方法和用途。
• [EN] THERAPEUTIC DENDRIMERS<br/>[FR] DENDRIMÈRES THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2018154004A9

  公开（公告）日：2018-12-27
• The synthesis and immune stimulating action of mannose-capped lysine-based dendrimers
  作者：Ben W. Greatrex、Samuel J. Brodie、Richard H. Furneaux、Sarah M. Hook、Warren T. McBurney、Gavin F. Painter、Thomas Rades、Phillip M. Rendle

  DOI：10.1016/j.tet.2009.02.018

  日期：2009.4

  The syntheses of monodisperse lysine dendrimers, capped with two to sixty-four mono-, di- and tri-alpha-D-mannopyranosyl residues are described. These syntheses used reactive N-hydroxysuccinimide esters to ensure complete reaction of dendrimer amines with the mannosylating reagents. The purities of the dendrimers were established by RP-HPLC and MALDI-TOF mass spectrometry and were found to be excellent. The relative ability of these glycodendrimers to induce dendritic cell Maturation was measured, however, no significant trends were observed. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• WO2020035816A5
  申请人：——

  公开号：WO2020035816A5

  公开（公告）日：2022-08-22