Succinic acid mono-(9H-fluoren-9-ylmethyl) ester | 171406-43-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Succinic acid mono-(9H-fluoren-9-ylmethyl) ester
• 英文别名: 4-(9H-fluoren-9-ylmethoxy)-4-oxobutanoic acid
• CAS: 171406-43-2
• 化学式: C₁₈H₁₆O₄
• 分子量: 296.323
• InChiKey: MPCBLOZGKPWJEF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  504.5±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.268±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸 、 Fmoc-L-蛋氨酸 、 Succinic acid mono-(9H-fluoren-9-ylmethyl) ester 、 {4-[6-(2-aminomethylpyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl]pyrimidin-2-ylmethyl}carbamic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 生成 (2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[4-[[4-[6-[2-[[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]methyl]pyrimidin-4-yl]pyridin-2-yl]pyrimidin-2-yl]methylamino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoic acid
  参考文献：
  名称：

  通过预筛选可提高差异受体阵列的辨别能力，这是速激肽和类似肽的分析证明。

  摘要：

  DOI：

  10.1002/anie.200701236
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 9-芴甲醇 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 生成 Succinic acid mono-(9H-fluoren-9-ylmethyl) ester
  参考文献：
  名称：

  恶性疟原虫裂殖子表面蛋白-1的环状肽的合成，生物学和免疫学性质。

  摘要：

  疟疾裂殖子表面蛋白1（MSP-1）的功能重要表位的有效结构模拟物包括N-骨架环肽，例如1。它们模拟MSP-1与人红细胞的相互作用，可用于诱导寄生虫-特异性单克隆抗体。

  DOI：

  10.1002/1521-3773(20010716)40:14<2631::aid-anie2631>3.0.co;2-6

文献信息

• Chemical optimization of macrocyclic HIV-1 inactivators for improving potency and increasing the structural diversity at the triazole ring
  作者：Adel A. Rashad、Kriti Acharya、Ann Haftl、Rachna Aneja、Alexej Dick、Andrew P. Holmes、Irwin Chaiken

  DOI：10.1039/c7ob01448a

  日期：——

  cyclization residues and Ile and Trp side chains in the gp120-binding pharmacophore, exhibited relatively low tolerance for change, reflecting the importance of these components for function. In contrast, in the pharmacophore-central triazole position, the ferrocene moiety could be successfully replaced with smaller aromatic rings, where a p-methyl-phenyl methylene moiety gave cPT 24 with an IC50 value of

  抑制 HIV-1 进入仍然是艾滋病药物发现和开发的迫切需要。我们之前报道了环肽三唑（cPT）的发现，它保留了母体线性肽（PT）的HIV-1不可逆失活功能，并且具有大大增加的蛋白水解抗性。在这里，在初步的结构-活性关系研究中，我们评估了 cPT 支架关键结构和功能成分变化的影响，以便为开发下一代 cPT 提供平台。一些结构元件，包括 gp120 结合药效团中环化残基以及 Ile 和 Trp 侧链周围的立体化学，表现出相对较低的变化耐受性，反映了这些成分对功能的重要性。相比之下，在药效基团中心三唑位置，二茂铁部分可以成功地被较小的芳环取代，其中对甲基苯基亚甲基部分产生IC50值为180 nM的cPT 24。基于观察到联苯部分安装在三唑环上时的活性（cPT 23，IC50 ~ 269 nM），我们进一步开发了一种新的树脂上合成方法，可以在 cPT 合成过程中轻松获得联芳基体系，并获得良好的产率。与含二茂铁的类似物相比，含噻吩的
• Selective cellular targeting: multifunctional delivery vehicles, multifunctional prodrugs, use as antineoplastic drugs
  申请人：Drug Innovation & Design, Inc.

  公开号：US20030138432A1

  公开（公告）日：2003-07-24

  The present invention relates to the compositions, methods, and applications of a novel approach to selective cellular targeting. The purpose of this invention is to enable the selective delivery and/or selective activation of effector molecules to target cells for diagnostic or therapeutic purposes. The present invention relates to multi-functional prodrugs or targeting vehicles wherein each functionality is capable of enhancing targeting selectivity, affinity, intracellular transport, activation or detoxification. The present invention also relates to ultra-low dose, multiple target, multiple drug chemotherapy and targeted immunotherapy for cancer treatment.

  本发明涉及一种新的选择性细胞靶向的组合物、方法和应用。本发明的目的是为了实现对目标细胞的选择性输送和/或选择性激活效应分子，以进行诊断或治疗。本发明涉及多功能前药或靶向载体，其中每个功能都能增强靶向选择性、亲和力、细胞内转运、激活或解毒。本发明还涉及超低剂量、多靶点、多药物化疗和靶向免疫疗法，用于癌症治疗。
• Succinoylamino heterocycles as inhibitors of a beta protein production
  申请人：——

  公开号：US20030073701A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  This invention relates to novel succinoylamino heterocycles having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of A&bgr;-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to &bgr;-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有药物和生物影响性质的新型琥珀酰胺杂环化合物，以及它们的制药组合物和使用方法。这些新型化合物抑制淀粉样前体蛋白的处理，更具体地抑制Aβ-肽的产生，从而防止淀粉样蛋白的神经沉积形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• PROCESS FOR PREPARING PEPTIDE INTERMEDIATES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP1226158B1

  公开（公告）日：2003-07-02
• PYRROLIDINE-CONTAINING MONOMERS AND OLIGOMERS
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0739335A1

  公开（公告）日：1996-10-30