tert-butyl N-(3,4-dichloro-6-fluoro-9H-pyrido[2,3-b]indol-8-yl)-N-methylcarbamate 、
tert-butyl N-[(4,4-difluoropyrrolidin-3-yl)methyl]carbamate 在
palladium diacetate 、
caesium carbonate 、
R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下,
以
1,4-二氧六环 为溶剂,
反应 12.0h,
以83%的产率得到tert-butyl N-[4-[4-[(tert-butoxycarbonylamino)methyl]-3,3-difluoropyrrolidin-1-yl]-3-chloro-6-fluoro-9H-pyrido[2,3-b]indol-8-yl]-N-methylcarbamate