Cyclobutyl-sulfamic acid 2-hydroxy-phenyl ester | 423169-42-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Cyclobutyl-sulfamic acid 2-hydroxy-phenyl ester
• 英文别名: (2-hydroxyphenyl) N-cyclobutylsulfamate
• CAS: 423169-42-0
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₄S
• 分子量: 243.284
• InChiKey: SZBKEEMEVQYEJW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  84
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Cyclobutyl-sulfamic acid 2-hydroxy-phenyl ester 、 (1R,10S,13R)-5-[1-(4-fluorophenyl)-1,2,4-triazol-3-yl]tricyclo[8.2.1.03,8]trideca-3(8),4,6-trien-13-amine 在 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以95%的产率得到N-cyclobutyl-N'-{(6S,9R,11R)-2-[1-(4-fluorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-5,6,7,8,9,10-hexahydro-6,9-methanobenzo[8]annulen-11-yl}sulfamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] GAMMA-SECRETASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE GAMMA-SECRETASE

  摘要：

  式(I)的化合物是γ-分泌酶的强效抑制剂，因此可用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病。

  公开号：

  WO2005030731A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3,2-benzdioxathiole-2,2-dioxide 、 环丁基胺 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以58%的产率得到Cyclobutyl-sulfamic acid 2-hydroxy-phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] GAMMA-SECRETASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE GAMMA-SECRETASE

  摘要：

  式(I)的化合物是γ-分泌酶的强效抑制剂，因此可用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病。

  公开号：

  WO2005030731A1

文献信息

• Sulfamides as gamma-secretase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040049038A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  Novel sulfamides of formula (1) are disclosed. The compounds exert an inhibitory action on the processing of APP by gamma-secretase, and are therefore useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  本发明揭示了式（1）的新型磺胺类化合物。这些化合物对γ-分泌酶加工APP具有抑制作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。
• SULFAMIDES AS GAMMA-SECRETASE INHIBITORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP1334085B1

  公开（公告）日：2005-08-24
• Gamma-secretase inhibitors
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP1667984B1

  公开（公告）日：2011-05-18
• US7138400B2
  申请人：——

  公开号：US7138400B2

  公开（公告）日：2006-11-21
• US7514459B2
  申请人：——

  公开号：US7514459B2

  公开（公告）日：2009-04-07