dl-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxylic acid methyl ester | 105300-52-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: dl-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: 6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxylic acid methyl ester；dl-6-Fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxylic acid methyl ester；Methyl 6-fluoro-2',5'-dioxospiro[2,3-dihydrochromene-4,4'-imidazolidine]-2-carboxylate
• CAS: 105300-52-5
• 化学式: C₁₃H₁₁FN₂O₅
• 分子量: 294.239
• InChiKey: FBVCHQRZGHDPMJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  93.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dl-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxylic acid methyl ester 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以8.70 g (82.0%)的产率得到dl-6-fluoro-2,3-dihydro-2-hydroxymethyl-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2',5'-dione
  参考文献：
  名称：

  Hydantoin derivatives for treating complications of diabetes

  摘要：

  Hydantoin衍生物及其盐，其中间体，其制备方法，以及含有该衍生物的药物，其中所述衍生物具有以下公式##STR1##其中V和W中的一个是氢，另一个是卤代甲基基团，1H-四唑-5-基团，-COOR基团，其中R是氢原子，烷基基团，-(CH.sub.2 CH.sub.2 O)nCH.sub.3基团（n为1至113的整数）或取代苯基，##STR2##其中R.sub.1和R.sub.2分别相同或不同，每个都是氢原子，烷基基团，取代苯基或-(CH.sub.2 CH.sub.2 O)nCH.sub.3基团（n的含义如上所述）或R.sub.1可以与R.sub.2和氮或氧原子一起形成杂环，##STR3##其中R.sub.2和R.sub.4分别相同或不同，每个都是氢原子或烷基基团，X是氧或硫原子，Y和Z分别相同或不同，每个是氢原子，卤原子，烷基基团，烷氧基团，烷基硫基团，硝基基团或-NHR.sub.5基团，其中R.sub.5是氢原子或酰基。这些衍生物及其盐对于治疗糖尿病并发症是有用的。

  公开号：

  US04861792A1
• 作为产物：
  描述：

  dl-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxylic acid 生成 dl-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Hydantoin derivatives for treating complications of diabetes

  摘要：

  Hydantoin衍生物及其盐，其中间体，其制备方法，以及含有该衍生物的药物，其中所述衍生物具有以下公式##STR1##其中V和W中的一个是氢，另一个是卤代甲基基团，1H-四唑-5-基团，-COOR基团，其中R是氢原子，烷基基团，-(CH.sub.2 CH.sub.2 O)nCH.sub.3基团（n为1至113的整数）或取代苯基，##STR2##其中R.sub.1和R.sub.2分别相同或不同，每个都是氢原子，烷基基团，取代苯基或-(CH.sub.2 CH.sub.2 O)nCH.sub.3基团（n的含义如上所述）或R.sub.1可以与R.sub.2和氮或氧原子一起形成杂环，##STR3##其中R.sub.2和R.sub.4分别相同或不同，每个都是氢原子或烷基基团，X是氧或硫原子，Y和Z分别相同或不同，每个是氢原子，卤原子，烷基基团，烷氧基团，烷基硫基团，硝基基团或-NHR.sub.5基团，其中R.sub.5是氢原子或酰基。这些衍生物及其盐对于治疗糖尿病并发症是有用的。

  公开号：

  US04861792A1

文献信息

• Antidiabetic spiro-3-heteroazolidines
  申请人：Sanwa Kagaku Kenyusho Co., Ltd.

  公开号：US04740517A1

  公开（公告）日：1988-04-26

  A spiro-3-heteroazolidine compound and agents comprising that compound which have special utility as an antidiabetic composition and as a substance to inhibit aldose reductase enzyme activity.

  一种螺环-3-杂氮杂环化合物和包含该化合物的药剂，在抗糖尿病组合物和抑制醛糖还原酶酶活性方面具有特殊用途。
• Process for preparing optically active hydantoins
  申请人：Sanwa Kagaku Kenkyyusho Co., Ltd.

  公开号：US05001240A1

  公开（公告）日：1991-03-19

  Hydantoin derivatives and salts thereof, intermediates therefor, process for the preparation thereof, and medicines containing the derivatives, wherein said derivatives have the formula ##STR1## wherein one of V and W is hydrogen and the other is a halogenomethyl group, 1H-tetrazol-5-yl radical, --COOR group, in which R is hydrogen atom, an alkyl group, --(CH.sub.2 CH.sub.2 O)nCH.sub.3 group (n is an integer of 1 to 113) or substituted phenyl, ##STR2## group, in which R.sub.1 and R.sub.2 are same or different independently, each is hydrogen atom, an alkyl group, substituted phenyl or --(CH.sub.2 CH.sub.2 O)nCH.sub.3 group (n has the meaning as referred to) or R.sub.1 may form a heterocyclic ring together with R.sub.2 and nitrogen or oxygen atom, --CH.sub.2 OR.sub.3 group or ##STR3## group, in which R.sub.3 and R.sub.4 are same or different independently and each is hydrogen atom or an alkyl group, X is oxygen or sulfur atom, and Y and Z are same or different independently and each is hydrogen atom, a halogen atom, alkyl group, alkoxy group, alkylmercapto group, nitro radical or --NHR.sub.5 group, in which R.sub.5 is hydrogen atom or an acyl group. The derivatives and salts thereof are useful for the treatment of complications of diabetes.

  Hydantoin衍生物及其盐，其中间体，其制备方法，以及含有该衍生物的药物，其中所述的衍生物具有以下结构式##STR1##其中V和W中的一个是氢，另一个是卤代甲基基团，1H-四唑-5-基团，-COOR基团，其中R是氢原子，烷基基团，-（CH.sub.2 CH.sub.2 O）nCH.sub.3基团（n为1至113的整数）或取代的苯基，##STR2##基团，其中R.sub.1和R.sub.2分别相同或不同，每个是氢原子，烷基基团，取代的苯基或-（CH.sub.2 CH.sub.2 O）nCH.sub.3基团（n的含义如上所述）或R.sub.1可以与R.sub.2和氮或氧原子一起形成杂环，-CH.sub.2 OR.sub.3基团或##STR3##基团，其中R.sub.3和R.sub.4分别相同或不同，每个是氢原子或烷基基团，X是氧或硫原子，Y和Z分别独立相同或不同，每个是氢原子，卤素原子，烷基基团，烷氧基团，烷基硫基团，硝基基团或-NHR.sub.5基团，其中R.sub.5是氢原子或酰基。该衍生物及其盐对于糖尿病并发症的治疗是有用的。
• Spiro-3-heteroazolidine compounds and salts thereof, their preparation and pharmaceutical agents thereof
  申请人：SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.

  公开号：EP0193415B1

  公开（公告）日：1991-06-26
• KURONO, M.;KONDO, Y.;YAMAGUCHI, T.;MIURA, K.
  作者：KURONO, M.、KONDO, Y.、YAMAGUCHI, T.、MIURA, K.

  DOI：——

  日期：——
• Unno Ryoichi, Yamaguchi Takuji, Usui Toshinao, Kakigami Takuji, Fukushima+, Chem. and Pharm. Bull, 42 (1994) N 7, S 1474-1478
  作者：Unno Ryoichi, Yamaguchi Takuji, Usui Toshinao, Kakigami Takuji, Fukushima+

  DOI：——

  日期：——