(R)-4-(3-fluorophenyl)-1-((3-methylpyridin-4-yl)methyl)pyrrolidin-2-one | 2242776-85-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-4-(3-fluorophenyl)-1-((3-methylpyridin-4-yl)methyl)pyrrolidin-2-one
• 英文别名: QY4MK9Z55G；(4R)-4-(3-fluorophenyl)-1-[(3-methylpyridin-4-yl)methyl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 2242776-85-6
• 化学式: C₁₇H₁₇FN₂O
• 分子量: 284.333
• InChiKey: OEHDSDXNSVNPIU-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.05
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(3-fluorophenyl)-1-((3-methylpyridin-4-yl)methyl)pyrrolidin-2-one 在 a ChiralPak IA column 作用下， 生成 (R)-4-(3-fluorophenyl)-1-((3-methylpyridin-4-yl)methyl)pyrrolidin-2-one 、 (S)-4-(3-fluorophenyl)-1-((3-methylpyridin-4-yl)methyl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] RADIOLABELED PHARMACEUTICALS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  [FR] AGENTS PHARMACEUTIQUES RADIOMARQUÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  在一个方面，本发明涉及与突触囊泡蛋白SV2A结合的化合物，可用作正电子发射断层扫描的放射性示踪剂。在另一个方面，本发明涉及通过正电子发射断层扫描（PET）检测本发明的化合物，以成像大脑、测量突触密度或诊断神经系统疾病，如阿尔茨海默病、精神障碍，如抑郁症和代谢性疾病，如糖尿病的方法。

  公开号：

  WO2018152339A1

文献信息

• Synthesis and Preclinical Evaluation of an ¹⁸F-Labeled Synaptic Vesicle Glycoprotein 2A PET Imaging Probe: [¹⁸F]SynVesT-2
  作者：Zhengxin Cai、Songye Li、Wenjie Zhang、Richard Pracitto、Xiaoai Wu、Evan Baum、Sjoerd J. Finnema、Daniel Holden、Takuya Toyonaga、Shu-fei Lin、Marcel Lindemann、Anupama Shirali、David C. Labaree、Jim Ropchan、Nabeel Nabulsi、Richard E. Carson、Yiyun Huang

  DOI：10.1021/acschemneuro.9b00618

  日期：2020.2.19

  Synaptic vesicle glycoprotein 2A (SV2A) is a 12-pass transmembrane glycoprotein ubiquitously expressed in presynaptic vesicles. In vivo imaging of SV2A using PET has potential applications in the diagnosis and prognosis of a variety of neuropsychiatric diseases, e.g., Alzheimer's disease, Parkinson's disease, schizophrenia, multiple sclerosis, autism, epilepsy, stroke, traumatic brain injury, post-traumatic stress disorder, depression, etc. Herein, we report the synthesis and evaluation of a new F-18-labeled SV2A PET imaging probe, [F-18]SynVesT-2, which possesses fast in vivo binding kinetics and high specific binding signals in non-human primate brain.