N-[1-[[(2'-Nitro)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepin-3(R)-yl ]-3-t-butoxycarbonylamino-3-methylbutanamide | 145486-16-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[1-[[(2'-Nitro)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepin-3(R)-yl ]-3-t-butoxycarbonylamino-3-methylbutanamide
• 英文别名: N-[1-[[(2'-Nitro)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepin-3(R)-yl]-3-t-butoxycarbonylamino-3-methylbutanamide；tert-butyl N-[2-methyl-4-[[(3R)-1-[[4-(2-nitrophenyl)phenyl]methyl]-2-oxo-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]amino]-4-oxobutan-2-yl]carbamate
• CAS: 145486-16-4
• 化学式: C₃₃H₃₈N₄O₆
• 分子量: 586.688
• InChiKey: GXSVRBBDLZTYGG-AREMUKBSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[1-[[(2'-Nitro)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepin-3(R)-yl ]-3-t-butoxycarbonylamino-3-methylbutanamide 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 25.0 ℃ 、275.79 kPa 条件下， 反应 19.0h， 生成 N-[1-[[2'-[(Methylaminocarbonyl)amino][1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepin-3(R)-yl]-3-amino-3-methylbutanamide
  参考文献：
  名称：

  一种有效的，口服生物利用的苯并ze庚酮生长激素促分泌素。

  摘要：

  L-739,943（8b）是一种有效的，口服可生物利用的苯并内酰胺生长激素促分泌素的鉴定产品，是通过两性离子L-692,429的氨基酸侧链修饰和酸性2'-四唑的中性和效价增强而获得的2'-（N-甲基氨基羰基氨基）甲基取代基。L-739,943口服活性低至0.5 mg / kg，可在比格犬中释放生长激素。剂量为2 mg / kg时，狗8b的口服生物利用度为24％，平均药物Cmax为145 +/- 46 ng / mL。与原型苯并内酰胺L-692,429相比，L-739,943在效能和口服生物利用度方面均取得了重大突破。

  DOI：

  10.1021/jm970816j
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮 在 sodium hydride 、 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 N-[1-[[(2'-Nitro)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepin-3(R)-yl ]-3-t-butoxycarbonylamino-3-methylbutanamide
  参考文献：
  名称：

  一种有效的，口服生物利用的苯并ze庚酮生长激素促分泌素。

  摘要：

  L-739,943（8b）是一种有效的，口服可生物利用的苯并内酰胺生长激素促分泌素的鉴定产品，是通过两性离子L-692,429的氨基酸侧链修饰和酸性2'-四唑的中性和效价增强而获得的2'-（N-甲基氨基羰基氨基）甲基取代基。L-739,943口服活性低至0.5 mg / kg，可在比格犬中释放生长激素。剂量为2 mg / kg时，狗8b的口服生物利用度为24％，平均药物Cmax为145 +/- 46 ng / mL。与原型苯并内酰胺L-692,429相比，L-739,943在效能和口服生物利用度方面均取得了重大突破。

  DOI：

  10.1021/jm970816j

文献信息

• Benzo-fused lactams promote release of growth hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05283241A1

  公开（公告）日：1994-02-01

  There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. The compounds are prepared by substitution of an amino-lactam with a substituted amide function. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed. ##STR1## Where L is ##STR2##

  已经披露了某些被识别为苯并融合内酰胺的新化合物，这些化合物促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可以用来促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，在人类中，可以增加那些患有正常生长激素分泌不足的人的身高。这些化合物是通过用取代酰胺功能取代氨内酰胺来制备的。含有这种苯并融合内酰胺作为活性成分的促生长组合物也已被披露。##STR1## 其中L是##STR2##
• US5283241A
  申请人：——

  公开号：US5283241A

  公开（公告）日：1994-02-01
• US5583130A
  申请人：——

  公开号：US5583130A

  公开（公告）日：1996-12-10