在微波辅助下,HgCl2 和溶剂催化下,快速制备了一系列 2-烷基-2-(N-芳基磺酰基
吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-芳基-1,3,4-恶二唑啉。免费条件。该方法具有催化剂负载量低、催化剂回收率低、反应容易、反应时间短、产物易于分离、收率优异等优点,更有利于产品的大规模合成。此外,化合物3s、3y、3a'、3b'、3f'、3i'、3q'和3r'表现出更有效的抗HIV-1活性,
EC50值为3.35、6.12、3.63、9.54、1.79、0.51、 3.00 和 4.01 μg/mL,TI 值分别为 32.66、>32.68、31.22、13.94、24.27、39.59、26.01 和 24.51。尤其是化合物3i'显示出最高的抗HIV-1活性,TI值为39.59。