4-(2-oxo-1,2,5,6-tetrahydropyrid-1-yl)piperidine | 159874-56-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-(2-oxo-1,2,5,6-tetrahydropyrid-1-yl)piperidine
• 英文别名: 1-piperidin-4-yl-2,3-dihydropyridin-6-one
• CAS: 159874-56-3
• 化学式: C₁₀H₁₆N₂O
• 分子量: 180.25
• InChiKey: PWOYYJBWCSCTPF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-oxo-1,2,5,6-tetrahydropyrid-1-yl)piperidine 、 N-[2-(3,4-dichlorophenyl)-3-formylpropyl]-N-methylbenzamide 、 (S)-N-[2-(3,4-Dichlorophenyl)-3-formylpropyl]-N-methylbenzamide 生成 (S)-N-[2-(3,4-Dichlorophenyl)-4-[4-(2-oxo-1,2,5,6-tetrahydropyrid-1-yl)piperidino]butyl]-N-methylbenzamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Carboxamide derivatives for treating asthma

  摘要：

  本发明涉及一种新型的羧酰胺衍生物，其化学式为I，如下所示，可以在神经激肽2（NK2）受体上拮抗内源性神经肽tachykinin的药理作用，因此在治疗哮喘和相关疾病时非常有用。本发明还提供了含有这种新型羧酰胺衍生物的药物组合物，用于上述治疗，以及使用这种羧酰胺衍生物的方法，以及制造这种新型羧酰胺衍生物的过程和中间体。##STR1##

  公开号：

  US05559132A1

文献信息

• Carboxamide derivatives
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05576333A1

  公开（公告）日：1996-11-19

  The present invention concerns novel carboxamide derivatives of formula I, ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, J, m, and M have any of the values defined in the specification, which antagonize the pharmacological actions of one of the endogenous neuropeptide tachykinins at the neurokinin 2 (NK2) receptor, making them useful whenever such antagonism is desired, such as in the treatment of asthma and related conditions. The invention also provides pharmaceutical compositions containing the novel carboxamide derivatives for use in such treatment, methods for their use, and processes and intermediates for the manufacture of the novel carboxamide derivatives.

  本发明涉及一种新的羧酰胺衍生物，其化学式为I，其中R.sup.1，R.sup.2，J，m和M具有规范中定义的任何值，它们在神经激肽2（NK2）受体上拮抗内源性神经激肽之一的药理作用，使它们在需要这种拮抗作用的情况下，如哮喘和相关疾病的治疗中有用。本发明还提供包含新的羧酰胺衍生物的制药组合物，用于这种治疗，以及使用这些衍生物的方法，以及制造这些新的羧酰胺衍生物的过程和中间体。
• 4-carboxamido piperidine derivatives and their use as neurokinine antagonists
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0897913A1

  公开（公告）日：1999-02-24

  The present invention concerns novel carboxamide derivatives of formula I, set out hereinbelow which antagonize the pharmacological actions of one of the endogenous neuropeptide tachykinins at the neurokinin 2 (NK2) receptor, making them useful whenever such antagonism is desired, such as in the treatment of asthma and related conditions. The invention also provides pharmaceutical compositions containing the novel carboxamide derivatives for use in such treatment, methods for their use, and processes and intermediates for the manufacture of the novel carboxamide derivatives.

  本发明涉及式 I 的新型羧酰胺衍生物，如下所述，其可拮抗内源性神经肽之一速激肽在神经激肽 2 (NK2) 受体上的药理作用，使其在任何需要这种拮抗作用的情况下都有用，例如在治疗哮喘和相关疾病中。本发明还提供了含有用于此类治疗的新型羧酰胺衍生物的药物组合物、其使用方法以及用于制造新型羧酰胺衍生物的工艺和中间体。
• 4-CARBOXOAMIDO PIPERIDINE DERIVATIVES, INTERMEDIATES AND USE AS NEUROKININ ANTAGONISTS
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0667858A1

  公开（公告）日：1995-08-23
• US5559131A
  申请人：——

  公开号：US5559131A

  公开（公告）日：1996-09-24
• US5559132A
  申请人：——

  公开号：US5559132A

  公开（公告）日：1996-09-24