(1-Methyl-piperidin-4-yl)-(4-trifluoromethyl-phenyl)-amine | 1019524-61-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1-Methyl-piperidin-4-yl)-(4-trifluoromethyl-phenyl)-amine
• 英文别名: 1-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]piperidin-4-amine
• CAS: 1019524-61-8
• 化学式: C₁₃H₁₇F₃N₂
• mdl: MFCD11142967
• 分子量: 258.287
• InChiKey: PXBNIUHONUXKLP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.538
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-Methyl-piperidin-4-yl)-(4-trifluoromethyl-phenyl)-amine 在 溶剂黄146 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-Piperidin-4-yl-N-(4-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide
  参考文献：
  名称：

  Structure-Activity Studies of Fentanyl

  摘要：

  报道了在苯环中带有对位取代基，苯甲基与苯基之间以亚甲基或双亚甲基分离的芬太尼类似物的制备，以及苯乙酰取代丙酰作为N-酰基取代物。虽然检测到的所有对位取代基都降低了大鼠的抗痛觉效力，但这种类似物中的大多数比吗啡更有效，而p-F、I和Me衍生物的活性仅比芬太尼低几倍。将苯甲基与苯分离会降低效力，而N-苯乙基类似物保持合理的活性（>吗啡）。所有苯乙酰类似物的效力都很低或无效。附加了可能遇到的“设计药物”的类似物的质谱诊断细节。

  DOI：

  10.1111/j.2042-7158.1988.tb05318.x
• 作为产物：
  描述：

  (1-Methyl-piperidin-4-ylidene)-(4-trifluoromethyl-phenyl)-amine 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (1-Methyl-piperidin-4-yl)-(4-trifluoromethyl-phenyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Structure-Activity Studies of Fentanyl

  摘要：

  报道了在苯环中带有对位取代基，苯甲基与苯基之间以亚甲基或双亚甲基分离的芬太尼类似物的制备，以及苯乙酰取代丙酰作为N-酰基取代物。虽然检测到的所有对位取代基都降低了大鼠的抗痛觉效力，但这种类似物中的大多数比吗啡更有效，而p-F、I和Me衍生物的活性仅比芬太尼低几倍。将苯甲基与苯分离会降低效力，而N-苯乙基类似物保持合理的活性（>吗啡）。所有苯乙酰类似物的效力都很低或无效。附加了可能遇到的“设计药物”的类似物的质谱诊断细节。

  DOI：

  10.1111/j.2042-7158.1988.tb05318.x

文献信息

• [EN] New Compounds<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：NOVARTIS TIERGESUNDHEIT AG

  公开号：WO2015071417A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The invention relates to compounds of the general formula (I) wherein the variable have the meanings as indicated in the claims, or a physiologically acceptable salt thereof. The active ingredients have advantageous pesticidal properties. They are especially suitable for controlling endoparasites in warm-blooded animals.

  该发明涉及通式（I）的化合物，其中变量具有索引中所示的含义，或其生理上可接受的盐。这些活性成分具有有利的杀虫性能。它们特别适用于控制温血动物内寄生虫。
• NEW COMPOUNDS
  申请人：GAUVRY Noëlle

  公开号：US20160251335A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  The invention relates to compounds of the general formula (I) wherein the variable have the meanings as indicated in the claims, or a physiologically acceptable salt thereof. The active ingredients have advantageous pesticidal properties. They are especially suitable for controlling endoparasites in warm-blooded animals.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中变量具有声明中所示的含义，或其生理上可接受的盐。这些活性成分具有有利的杀虫性能。它们特别适用于控制温血动物内寄生虫。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS SUITABLE FOR THE TREATMENT OF DYSLIPIDEMIA<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS APPROPRIÉS POUR LE TRAITEMENT DE LA DYSLIPIDÉMIE
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2022130352A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Present invention relates to compounds of general formula (I), their tautomeric forms, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutical composition containing them. Invention also relates to process for the preparation of compounds of general formula (I) and intermediates thereof. Compounds of present invention can be useful in treating diseases such as hyperlipidemia and other disorders related to hyperlipidemia. Compounds of present invention also have a beneficial effect on lowering cholesterol.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，它们的互变异构体，立体异构体，药学上可接受的盐和含有它们的药物组合物。本发明还涉及制备一般式（I）化合物和中间体的过程。本发明的化合物可用于治疗高脂血症等与高脂血症相关的疾病。本发明的化合物还具有降低胆固醇的益处。
• PROLINE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS DRUGS
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP1308439B1

  公开（公告）日：2008-10-15
• Proline derivatives and use thereof as drugs
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP1930319B1

  公开（公告）日：2012-05-02