名称:
1,2-,1,3-和1,4-二-N-取代的氨基甲酸酯是乙酰胆碱酯酶的构象约束抑制剂。
摘要:
苯并1,2-,1,2-,1,3-和1,4-二-N-取代的氨基甲酸酯(1-15)作为乙酰胆碱酯酶和模拟纱布的构象受限抑制剂合成,蚀解和乙酰构胆碱的反构象,分别。所有氨基甲酸酯1-15被表征为乙酰胆碱酯酶的假底物抑制剂。对于一系列几何异构体,抑制效能如下:苯-1,4-二-N-取代氨基甲酸酯(对位化合物)>苯-1,3-二-N-取代氨基甲酸酯(间位化合物)>苯- 1,2-二-N-取代的氨基甲酸酯(邻位化合物)。因此,苯-1,4-二-N-取代的氨基甲酸酯(对位化合物)在两个C(苯)-O键之间成180度角,模拟了胆碱乙烯骨架的乙酰胆碱的优选抗CO / CN构象在乙酰胆碱酯酶的催化作用。