4-azidobenzyl mesylate | 1067169-70-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-azidobenzyl mesylate
• 英文别名: (4-azidophenyl)methyl methanesulfonate
• CAS: 1067169-70-3
• 化学式: C₈H₉N₃O₃S
• 分子量: 227.244
• InChiKey: XCJIVWQWOZLSPB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  92.13
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-azidobenzyl mesylate 在 potassium carbonate 作用下， 以 氘代乙腈 、 乙腈 为溶剂， 反应 48.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  反式-环辛烯生物正交降解的机理评价：氟代取代基对芳基叠氮化物反应性和1,2,3-三唑啉降解的影响

  摘要：

  生物正交前药的激活/减少策略必须是选择性的，快速的，并在激活后将其从掩蔽组中释放出来。反式-环辛烯（TCO）与一系列氟取代的叠氮基-PABC自消化间隔基在两种模型药物之间发生的1,3-偶极环加成速率以及随后从1,2,3-三唑啉的释放是报告。随着PABC接头上氟取代基的数量从一增加到四，环加成速率增加了几乎一个数量级。使用荧光的组合，1 H / 19通过NMR和计算实验，我们已经能够确定PABC环上的取代基如何影响降解速率以及1,2,3-三唑啉的产物分布。我们还能够确定这些取代基如何影响亚胺水解的速率以及生成的苯胺的1，6-自消灭的降解速率。NMR和计算研究表明，芳环上的氟取代基降低了通过双原子氮的挤出将三唑啉转化为亚胺或氮丙啶中间体所需的过渡态能量，而在四氟取代的芳环的情况下，则是亚胺水解和1，6-自焚是限速的。这些知识进一步增强了对影响三唑啉稳定性的因素的理解，

  DOI：

  10.1021/acs.bioconjchem.7b00665
• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯甲醇 在 盐酸 、 sodium azide 、 三乙胺 、 sodium nitrite 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-azidobenzyl mesylate
  参考文献：
  名称：

  反式-环辛烯生物正交降解的机理评价：氟代取代基对芳基叠氮化物反应性和1,2,3-三唑啉降解的影响

  摘要：

  生物正交前药的激活/减少策略必须是选择性的，快速的，并在激活后将其从掩蔽组中释放出来。反式-环辛烯（TCO）与一系列氟取代的叠氮基-PABC自消化间隔基在两种模型药物之间发生的1,3-偶极环加成速率以及随后从1,2,3-三唑啉的释放是报告。随着PABC接头上氟取代基的数量从一增加到四，环加成速率增加了几乎一个数量级。使用荧光的组合，1 H / 19通过NMR和计算实验，我们已经能够确定PABC环上的取代基如何影响降解速率以及1,2,3-三唑啉的产物分布。我们还能够确定这些取代基如何影响亚胺水解的速率以及生成的苯胺的1，6-自消灭的降解速率。NMR和计算研究表明，芳环上的氟取代基降低了通过双原子氮的挤出将三唑啉转化为亚胺或氮丙啶中间体所需的过渡态能量，而在四氟取代的芳环的情况下，则是亚胺水解和1，6-自焚是限速的。这些知识进一步增强了对影响三唑啉稳定性的因素的理解，

  DOI：

  10.1021/acs.bioconjchem.7b00665

文献信息

• Modified FGF-21 Polypeptides and Their Uses
  申请人：CUJEC Thomas P.

  公开号：US20080255045A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  Modified FGF-21 polypeptides and uses thereof are provided.

  提供了改良的FGF-21多肽及其用途。
• [EN] NOVEL POLYPEPTIDE SMALL MOLECULE CONJUGATES AND THEIR USES<br/>[FR] NOUVEAUX CONJUGUÉS POLYPEPTIDE-PETITE MOLÉCULE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AMBRX INC

  公开号：WO2014185985A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  Novel polypeptide small molecule conjugates (PSMC) and uses thereof are provided.

  提供小分子多肽共轭物（PSMC）以及其用途。
• MODIFIED ANIMAL ERYTHROPOIETIN POLYPEPTIDES AND THEIR USES
  申请人：Ambrx, Inc.

  公开号：US20160024166A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  Modified animal erythropoietin polypeptides and uses thereof are provided.

  提供了改良的动物促红细胞生成素多肽及其用途。
• Branched Acetylene-Containing Poly(Alkylene Oxides, Oxyethylated Polyols or Olefinic Alcohols)
  申请人：WILSON Troy E.

  公开号：US20100217050A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The invention provides water-soluble compounds that include a polymer and at least one terminal azide or acetylene moiety. Also provided are highly efficient methods for the selective modification of proteins with PEG derivatives, which involves the selective incorporation of non-genetically encoded amino acids, e.g., those amino acids containing an azide or acetylene moiety, into proteins in response to a selector codon and the subsequent modification of those amino acids with a suitably reactive PEG derivative.

  本发明提供了水溶性化合物，包括聚合物和至少一个端部偶氮或乙炔基团。同时提供了高效的方法，用于使用PEG衍生物选择性地修饰蛋白质，其中包括非遗传编码氨基酸的选择性引入，例如，那些含有偶氮或乙炔基团的氨基酸，响应于选择器密码子，并随后使用适当反应的PEG衍生物修饰这些氨基酸。
• Modified human four helical bundle polypeptides and their uses
  申请人：Cho Ho Sung

  公开号：US09260472B2

  公开（公告）日：2016-02-16

  Modified human four helical bundle (4HB) polypeptides and uses thereof are provided.

  提供改良的人类四螺旋捆绑（4HB）多肽及其用途。