3-(thiazol-5-yl)phenol | 68535-59-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 3-(thiazol-5-yl)phenol
• 英文别名: 3-(1,3-Thiazol-5-yl)phenol
• CAS: 68535-59-1
• 化学式: C₉H₇NOS
• 分子量: 177.227
• InChiKey: XGDNXKHAMRBELS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  379.6±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.304±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2;5,6-dianhydro-3,4-O-isopropylidene-D-mannitol 、 3-(thiazol-5-yl)phenol 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以65%的产率得到3,4-O-isopropylidene-1,6-di-O-(3-thiazol-5-yl-phenyl)-D-mannitol
  参考文献：
  名称：

  新型有效的C2对称性疟原虫I和II抑制剂。

  摘要：

  已经合成了一系列含有C（2）对称核心结构的疟疾纤溶酶（Plm）I和II抑制剂，并测试了其蛋白酶抑制活性。这些化合物可以使用涉及二环氧的酚亲核开环的直接合成来制备。合成的示例化合物对Plm I和II均显示出显着的抑制活性，尤其是15c，其K（i）值分别为2.7nM和0.25nM，并且对组织蛋白酶D的选择性超过100倍。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(02)00643-0
• 作为产物：
  描述：

  5-(3-methoxyphenyl)thiazole 在 氢溴酸 作用下， 反应 2.0h， 以490 mg的产率得到3-(thiazol-5-yl)phenol
  参考文献：
  名称：

  新型有效的C2对称性疟原虫I和II抑制剂。

  摘要：

  已经合成了一系列含有C（2）对称核心结构的疟疾纤溶酶（Plm）I和II抑制剂，并测试了其蛋白酶抑制活性。这些化合物可以使用涉及二环氧的酚亲核开环的直接合成来制备。合成的示例化合物对Plm I和II均显示出显着的抑制活性，尤其是15c，其K（i）值分别为2.7nM和0.25nM，并且对组织蛋白酶D的选择性超过100倍。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(02)00643-0

文献信息

• [EN] COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF ISOPRENYLCYSTEINE CARBOXYL METHYLTRANSFERASE<br/>[FR] COMPOSÉS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ISOPRÉNYLCYSTÉINE CARBOXYL MÉTHYLTRANFÉRASE
  申请人：AGENCY SCIENCE TECH & RES

  公开号：WO2019054944A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  The present invention relates to compounds of general Formula (I), and/or tautomers, enantiomers, solvates, hydrates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to compounds of Formula (I) for use in therapy, methods of treating isoprenylcysteine carboxyl methyltransferase (ICMT) related disorders or uses of compounds of Formula (I) in the manufacture of a medicament for the treatment of ICMT-related disorders, wherein the disorder is cancer and/or progeria. The present invention further relates to processes for synthesizing compounds of Formula (I).

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体、对映体、溶剂合物、水合物和药学上可接受的盐。本发明还涉及一般式（I）的化合物用于治疗、治疗异戊二烯基半胱氨酸羧甲基转移酶（ICMT）相关疾病的方法，或者用于制造治疗ICMT相关疾病的药物的化合物的用途，其中该疾病是癌症和/或早衰。本发明还涉及合成一般式（I）的化合物的方法。
• Dihydrobenzoxathiazepine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Cordi Alexis

  公开号：US20120071462A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  Compounds of formula (I): wherein R 1 represents a hydrogen atom or a heterocyclic, cyano, alkoxycarbonyl, alkylsulphonylaminoalkyl or N-hydroxycarboximidamide group. Medicinal products containing the same which are useful as modulators of the AMPA receptor.

  式（I）的化合物：其中R1代表氢原子或杂环、氰基、烷氧羰基、烷基磺酰氨基烷基或N-羟基羧酸亚胺基团。含有这些化合物的药物产品对AMPA受体的调节作用有用。
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Ishikawa Tomoyasu

  公开号：US20100216788A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention provides a compound represented by the formula: wherein R 1a is a hydrogen atom, R 2a is a C 1-6 alkyl group substituted by a group represented by —NR 6a —CO—(CH 2 ) n —SO 2 — optionally halogenated C 1-4 alkyl wherein n is an integer of 1 to 4, R 6a is a hydrogen atom or a C 1-4 alkyl group, and —(CH 2 ) n — is optionally substituted by C 1-4 alkyl, R 3a is a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group, R 4a is a halogen atom or a C 1-6 alkyl group, R 5a is a halogen atom or a C 1-6 alkyl group, and X a is a hydrogen atom or a halogen atom, or a salt thereof. The compound of the present invention has a superior tyrosine kinase inhibitory action, is highly safe, and is sufficiently satisfactory as a pharmaceutical product.

  本发明提供了一种化合物，其表示为以下式子：其中，R1a是氢原子，R2a是一个C1-6烷基，被一个表示为—NR6a—CO—（CH2）n—SO2—的基团取代，该基团可选地卤代C1-4烷基，其中n是1至4的整数，R6a是氢原子或C1-4烷基，—（CH2）n—可选地被C1-4烷基取代，R3a是氢原子或C1-6烷基，R4a是卤原子或C1-6烷基，R5a是卤原子或C1-6烷基，Xa是氢原子或卤原子，或其盐。本发明的化合物具有卓越的酪氨酸激酶抑制作用，高度安全，并且作为药物产品完全令人满意。
• Substituted amine derivatives having anti-hyperlipemia activity
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0448078A2

  公开（公告）日：1991-09-25

  Substituted amine derivatives represented by the general formula wherein Q is -C-D-E-F-G-M- or -N-H-I-J-K-L- [C, D, E, F, G, H, I, J, K and L are each 0, S, a carbonyl group, -CHRa-, -Rb= or -NRc- (Ra, Rb and Rc are each H or a lower alkyl group), M and N are each an aromatic ring of 5-6 members optionally having a halogen, OH, LN, a lower alkyl group or a lower alkoxy group, provided that L is not 0, S, or -NRc-]; R is a heterocyclic ring of 5-6 members; R1 is H, a lower alkyl group, a lower haloalkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group or a cycloalkyl group; R2, R3, R4, R5 R6 and R7 are each H, a halogen or a lower alkyl group or two of them denote a single bond; R8 and R9 are each F, CF3 or a lower alkyl group or are a cycloalkane in combination thereof; and R10 is H, F, CF3 an acetoxy group, a lower alkyl group or a lower alkoxy group. These compounds inhibit biosynthesis of cholesterol in mammals by inhibiting their squalene epoxidase, and thereby lower their blood cholesterol values. Therefore, these compounds are expected to be effective as an agent for treatment and prophylaxis of diseases caused by excess of cholesterol, for example, obesity, hyperlipemia and arteriosclerosis and heart and encephalic diseases accompanying them.

  由通式代表的取代胺衍生物 其中 Q 为-C-D-E-F-G-M-或-N-H-I-J-K-L-[C、D、E、F、G、H、I、J、K 和 L 各为 0、S、羰基、-CHRa-、-Rb= 或-NRc-(Ra、Rb 和 Rc 各为 H 或低级烷基)、M 和 N 各为 5-6 个芳香环，可选择带有卤素、OH、LN、低级烷基或低级烷氧基，但 L 不得为 0、S 或-NRc-]；R 是由 5-6 个成员组成的杂环；R1是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烯基、低级炔基或环烷基；R2、R3、R4、R5、R6和R7各自是H、卤素或低级烷基，或其中两个表示单键；R8和R9各自是F、CF3或低级烷基，或它们的组合是环烷烃；R10是H、F、CF3、乙酰氧基、低级烷基或低级烷氧基。这些化合物通过抑制哺乳动物体内的角鲨烯环氧化酶来抑制胆固醇的生物合成，从而降低血液中的胆固醇值。因此，这些化合物有望成为治疗和预防胆固醇过多引起的疾病（如肥胖症、高血脂症和动脉硬化以及伴随这些疾病的心脏和脑部疾病）的有效药物。
• Derives de dihydrobenzoxathiazepines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent ainsi que leur utilisation comme modulateurs des recepteurs AMPA
  申请人：Les Laboratoires Servier

  公开号：EP2431360B1

  公开（公告）日：2013-04-17