(1R) -2-amino-1-(4-fluorophenyl)ethan-1-ol hydrochloride | 1185198-25-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1R) -2-amino-1-(4-fluorophenyl)ethan-1-ol hydrochloride
• 英文别名: (R)-2-amino-1-(4-fluoro-phenyl)-ethanol hydrochloride；(1R)-2-amino-1-(4-fluorophenyl)ethanol;hydrochloride
• CAS: 1185198-25-7
• 化学式: C₈H₁₀FNO*ClH
• mdl: MFCD28064011
• 分子量: 191.633
• InChiKey: PNSJHCBYUNINNI-QRPNPIFTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.61
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-二氯嘧啶 、 (1R) -2-amino-1-(4-fluorophenyl)ethan-1-ol hydrochloride 在 碳酸氢钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 19.0h， 以59%的产率得到(R)-2-(6-chloro-pyrimidin-4-ylamino)-1-(4-fluoro-phenyl)-ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL-HYDROXYETHYLAMINO-PYRIMIDINES AND TRIAZINES AS MODULATORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE
  [FR] ARYL-HYDROXYÉTHYLAMINO-PYRIMIDINES ET TRIAZINES EN TANT QUE MODULATEURS D'AMIDE D'ACIDE GRAS HYDROLASE

  摘要：

  描述了某些芳基-羟乙基氨基嘧啶和三嗪化合物，这些化合物可用作FAAH抑制剂。这些化合物可用于制备药物组合物和治疗由脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）活性介导的疾病状态、紊乱和症状，如焦虑、疼痛、炎症、睡眠障碍、进食障碍、能量代谢障碍和运动障碍（例如多发性硬化）。还公开了合成这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2009105220A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-2-azido-1-(4-fluorophenyl)ethanol 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 乙醚 为溶剂， 20.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 3.0h， 生成 (1R) -2-amino-1-(4-fluorophenyl)ethan-1-ol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL-HYDROXYETHYLAMINO-PYRIMIDINES AND TRIAZINES AS MODULATORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE
  [FR] ARYL-HYDROXYÉTHYLAMINO-PYRIMIDINES ET TRIAZINES EN TANT QUE MODULATEURS D'AMIDE D'ACIDE GRAS HYDROLASE

  摘要：

  描述了某些芳基-羟乙基氨基嘧啶和三嗪化合物，这些化合物可用作FAAH抑制剂。这些化合物可用于制备药物组合物和治疗由脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）活性介导的疾病状态、紊乱和症状，如焦虑、疼痛、炎症、睡眠障碍、进食障碍、能量代谢障碍和运动障碍（例如多发性硬化）。还公开了合成这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2009105220A1

文献信息

• Aryl - Hydroxyethylamino - Pyrimidines and Triazines as Modulators of Fatty Acid amide Hydrolase
  申请人：Apodaca Richard

  公开号：US20090264429A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Certain aryl-hydroxyethylamino-pyrimidine and triazine compounds are described, which are useful as FAAH inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity, such as anxiety, pain, inflammation, sleep disorders, eating disorders, energy metabolism disorders, and movement disorders (e.g., multiple sclerosis). Methods of synthesizing such compounds are also disclosed.

  描述了某些芳基-羟乙基氨基嘧啶和三嗪化合物，这些化合物可用作FAAH抑制剂。这些化合物可以用于制备药物组合物和治疗由脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）活性介导的疾病状态、障碍和病况的方法，例如焦虑、疼痛、炎症、睡眠障碍、进食障碍、能量代谢障碍和运动障碍（例如多发性硬化症）。还公开了合成这些化合物的方法。
• Aryl-hydroxyethylamino-pyrimidines and triazines as modulators of fatty acid amide hydrolase
  申请人：Apodaca Richard

  公开号：US08598202B2

  公开（公告）日：2013-12-03

  Certain aryl-hydroxyethylamino-pyrimidine and triazine compounds are described, which are useful as FAAH inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity, such as anxiety, pain, inflammation, sleep disorders, eating disorders, energy metabolism disorders, and movement disorders (e.g., multiple sclerosis). Methods of synthesizing such compounds are also disclosed.

  本文介绍了某些芳基-羟乙基氨基嘧啶和三嗪化合物，它们可用作FAAH（脂肪酸酰胺水解酶）抑制剂。这些化合物可用于制备药物组合物和治疗由FAAH活性介导的疾病状态、疾病和情况，例如焦虑、疼痛、炎症、睡眠障碍、进食障碍、能量代谢障碍和运动障碍（如多发性硬化症）。本文还揭示了合成这些化合物的方法。
• Amido thiadiazole derivatives as NADPH oxidase inhibitors
  申请人：GENKYOTEX SUISSE SA

  公开号：US10130619B2

  公开（公告）日：2018-11-20

  The present invention is related to amino thiazole derivatives of Formula (I), pharmaceutical composition thereof and to their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders or conditions related to Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase (NADPH Oxidase).

  本发明涉及式（I）的氨基噻唑衍生物、其药物组合物及其用于治疗和/或预防与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶（NADPH 氧化酶）有关的紊乱或病症的用途。
• ARYL-HYDROXYETHYLAMINO-PYRIMIDINES AND TRIAZINES AS MODULATORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE
  申请人：Janssen Pharmaceutica, N.V.

  公开号：EP2254415A1

  公开（公告）日：2010-12-01
• AMIDO THIADIAZOLE DERIVATIVES AS NADPH OXIDASE INHIBITORS
  申请人：GENKYOTEX SUISSE SA

  公开号：US20170348296A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The present invention is related to amino thiazole derivatives of Formula (I), pharmaceutical composition thereof and to their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders or conditions related to Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase (NADPH Oxidase).