RMC-4630 | 2172652-48-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: RMC-4630
• 英文别名: {6-[(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)sulfanyl]-3-[(3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-5-methylpyrazin-2-yl}methanol；Vociprotafib；[6-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)sulfanyl-3-[(3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-5-methylpyrazin-2-yl]methanol
• CAS: 2172652-48-9
• 化学式: C₂₀H₂₇ClN₆O₂S
• 分子量: 450.992
• InChiKey: HISJAYUQVHMWTA-BLLLJJGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  149
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-(3-chloranyl-4-sulfanylpyridin-2-yl)carbamate 在 吡啶 、 盐酸 、 copper(l) iodide 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 RMC-4630
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING SHP2 INHIBITORS
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE SHP2

  摘要：

  Provided herein are methods for preparing a SHP2 inhibitor and intermediates useful therein.

  公开号：

  WO2023192112A1

文献信息

• [EN] METHODS FOR DELAYING, PREVENTING, AND TREATING ACQUIRED RESISTANCE TO RAS INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES DE RETARDEMENT, DE PRÉVENTION ET DE TRAITEMENT DE LA RÉSISTANCE ACQUISE AUX INHIBITEURS DE RAS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2021257736A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  The present disclosure relates to compositions and methods for the treatment of diseases or disorders (e.g., cancer) with bi-steric inhibitors of mTOR in combination with RAS inhibitors. Specifically, in some embodiments this disclosure includes compositions and methods for inducing apoptosis of tumor cells and/or for delaying, preventing, or treating acquired resistance to RAS inhibitors using bi-steric mTOR inhibitors.

  本公开涉及使用双-立体异构体mTOR抑制剂与RAS抑制剂联合治疗疾病或病状（例如，癌症）的配方和方法。具体而言，在某些实施方式中，本公开包括用于诱导肿瘤细胞凋亡和/或用于延迟、预防或治疗对RAS抑制剂获得性耐药性的双-立体异构体mTOR抑制剂的配方和方法。
• Solid forms of {6-[(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)sulfanyl]-3-[(3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8- azaspiro[4.5]decan-8-yl]-5-methylpyrazin-2-yl} methanol, a SHP2 inhibitor
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US11220501B2

  公开（公告）日：2022-01-11

  The present disclosure relates to crystalline solid forms of 6-[(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)sulfanyl]-3-[(3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-5-methylpyrazin-2-yl}methanol, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the process of preparing the forms, and pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

  本公开涉及6-[(2-氨基-3-氯吡啶-4-基)硫基]-3-[(3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基]-5-甲基吡嗪-2-基}甲醇或其药学上可接受的盐的结晶固体形式、该形式的制备过程以及其药物组合物和使用方法。
• [EN] 2,5-DISUBSTITUTED 3-METHYL PYRAZINES AND 2,5,6-TRISUBSTITUTED 3-METHYL PYRAZINES AS ALLOSTERIC SHP2 INHIBITORS<br/>[FR] 3-MÉTHYLPYRAZINES 2,5-DISUBSTITUÉES ET 3-MÉTHYL PYRAZINES 2,5,6-TRISUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS ALLOSTÉRIQUES DE SHP2
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2018013597A4

  公开（公告）日：2018-04-05
• SOLID FORMS OF {6-[(2-AMINO-3-CHLOROPYRIDIN-4-YL)SULFANYL]-3-[(3S,4S)-4-AMINO-3-METHYL-2-OXA-8-AZASPIRO[4.5]DECAN-8-YL]-5-METHYLPYRAZIN-2-YL}METHANOL, AN SHP2 INHIBITOR
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：EP3980128A1

  公开（公告）日：2022-04-13
• 2,5-DISUBSTITUTED 3-METHYL PYRAZINES AND 2,5,6-TRISUBSTITUTED 3-METHYL PYRAZINES AS ALLOSTERIC SHP2 INHIBITORS
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US20190210977A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The present disclosure is directed to inhibitors of SHP2 and their use in the treatment of disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the same.