Synthesis and structural characterisation of 4
<i>H</i>
‐1,3‐benzothiazine derivatives
作者:Lajos Fodor、Gábor Bernáth、Jari Sinkkonen、Kalevi Pihlaja
DOI:10.1002/jhet.5570390512
日期:2002.9
The ring-closure reactions of N-arylthiomethylaroylamide derivatives (1a-g) in the presence of phospho -rus oxychloride gave 2-aryl-4H-1,3-benzo-thiazines (2a-g). 2-(3-Chlorophenyl)-6-methyl-4H-1,3-benzoth-iazine (2b) was reduced with Zn to obtain the corresponding 2,3-dihydro derivative (3b). Potassium permanganate oxidation of 2-(4-chlorophenyl)-2,3-diethoxy-4H- (2e) and 2-(2-fluorophenyl)-6,7-diefhoxy-4H-1
的闭环反应Ñ -arylthiomethylaroylamide衍生物(1A-G )在磷酸-rus酰氯的存在下,得到2-芳基-4- ħ -1,3-苯并噻嗪类(图2a-克)。2-(3-氯苯基)-6-甲基-4- ħ -1,3- benzoth-iazine(2B)用Zn减少以获得相应的2,3-二氢衍生物(图3b)。2-(4-氯苯基)-2,3-二乙氧基-4 H-(2e)和2-(2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4 H -1,3-苯并噻嗪的高锰酸钾氧化(2g)得到相应的4-ones(4e,g)。2-(4-氯苯基)-6-甲基-4 H的反应-1,3-苯并噻嗪(2c)与取代的乙酰氯形成线性缩合的ß-内酰胺(5a,b)。所研究化合物的结构通过1 H和13 C NMR以及其特征性质谱碎片确定。