marked increase in recent years, while antibiotic discovery has waned. Resistance-modifying agents (RMA) offer an intriguing alternative strategy to fight against resistant bacteria. Here we report the discovery, antibiotic profiling, and structure-activity relationships of a novel class of RMAs, tetracyclic indolines. These selectively potentiate β-lactam antibiotics in methicillin-resistant Staphylococcus
近年来,对抗生素具有抗药性的细菌感染显着增加,而对抗生素的发现却有所减少。抗性改良剂(RMA)提供了一种有趣的替代策略来对抗抗性细菌。在这里,我们报告的发现,一类新型的RMA,四环
吲哚啉的抗生素分析和结构活性关系。这些选择性增强了耐
甲氧西林的
金黄色葡萄球菌(MRSA)中的β-内酰胺抗生素,而没有抗菌或β-内酰胺酶抑制活性。最有效的类似物6a,显示出
阿莫西林/
克拉维酸在各种医院获得的和社区获得的具有低哺乳动物毒性的MRSA菌株中具有强大的增效作用。可以进一步开发这些化合物,以延长β-内酰胺类抗生素的临床寿命。