(S)-tert-butyl 4-methyl-1-(pyrrolidin-1-yl)pentan-2-ylcarbamate | 1379661-36-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (S)-tert-butyl 4-methyl-1-(pyrrolidin-1-yl)pentan-2-ylcarbamate
• CAS: 1379661-36-5
• 化学式: C₁₅H₃₀N₂O₂
• 分子量: 270.415
• InChiKey: ABTWCZMMLCNIKG-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.02
• 重原子数：
  19.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.93
• 拓扑面积：
  41.57
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-tert-butyl 4-methyl-1-(pyrrolidin-1-yl)pentan-2-ylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (S)-1-(1-pyrrolidinyl)-2-amino-4-methyl-pentane
  参考文献：
  名称：

  Enantioselective Friedel–Crafts reactions between phenols and N-tosylaldimines catalyzed by a leucine-derived bifunctional catalyst

  摘要：

  利用L-亮氨酸作为原料制备的二功能催化剂，开发了苯酚与N-对甲苯磺酰亚胺之间的对映选择性Friedel-Crafts反应。获得了高产率（最高达96%）和良好至高对映体过量（最高达95% ee）的手性苄胺产物。

  DOI：

  10.1039/c2cc31735d
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 (S)-tert-butyl 4-methyl-1-(pyrrolidin-1-yl)pentan-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Enantioselective Friedel–Crafts reactions between phenols and N-tosylaldimines catalyzed by a leucine-derived bifunctional catalyst

  摘要：

  利用L-亮氨酸作为原料制备的二功能催化剂，开发了苯酚与N-对甲苯磺酰亚胺之间的对映选择性Friedel-Crafts反应。获得了高产率（最高达96%）和良好至高对映体过量（最高达95% ee）的手性苄胺产物。

  DOI：

  10.1039/c2cc31735d

文献信息

• Synthesis and antimalarial activity of new 4-aminoquinolines active against drug resistant strains
  作者：Srinivasarao Kondaparla、Awakash Soni、Ashan Manhas、Kumkum Srivastava、Sunil K. Puri、S. B. Katti

  DOI：10.1039/c6ra14016e

  日期：——

  containing basic tertiary terminal nitrogen and bioevaluated them for antimalarial activity against Plasmodium falciparum in vitro (CQ-sensitive strain-3D7 & CQ-resistant strain-K1) and Plasmodium yoelii in vivo (N-67 strain). Among the series, thirteen compounds showed superior antimalarial activity against K1 strain as compared to CQ. In addition, all these analogs showed 100% suppression of parasitaemia

  在本研究中，我们通过用含有碱性叔末端氮的无环和/或环胺基团取代氯喹（CQ）的二乙胺官能团，合成了一类新的4-氨基喹啉衍生物，并对它们在体外对恶性疟原虫的抗疟活性进行了生物评价。（CQ敏感菌株3D7和CQ耐药菌株K1）和约氏疟原虫体内（N-67菌株）。在该系列中，与CQ相比，十三种化合物对K1菌株表现出优异的抗疟活性。此外，所有这些类似物在体内在第4天都显示出100％的寄生虫血症抑制口服时可抵抗N-67毒株的小鼠模型。此外，生物物理研究表明这些化合物对血红素聚合目标起作用。