4-氟四氢-2H-吡喃-4-羧酸甲酯 | 1150617-60-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 中文名称: 4-氟四氢-2H-吡喃-4-羧酸甲酯
• 英文名称: methyl 4-fluorotetrahydro-2H-pyran-4-carboxylate
• 英文别名: 4-fluorotetrahydropyran-4-carboxylic acid methyl ester；methyl 4-fluorooxane-4-carboxylate
• CAS: 1150617-60-9
• 化学式: C₇H₁₁FO₃
• 分子量: 162.161
• InChiKey: MMRSDRAYRVDTJH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氟四氢-2H-吡喃-4-羧酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以80%的产率得到(4-氟四氢-2H-吡喃-4-基)甲醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED BICYCLIC INHIBITORS OF MENIN-MLL INTERACTION
  [FR] INHIBITEURS BICYCLIQUES FUSIONNÉS DE L'INTERACTION MÉNINE-MLL

  摘要：

  本发明涉及用于治疗和/或预防哺乳动物的药物制剂，特别是融合双环化合物，包括这种化合物的药物组合物，以及它们作为menin/MLL蛋白/蛋白相互作用抑制剂的用途，用于治疗癌症、骨髓增生异常综合征（MDS）和糖尿病等疾病。

  公开号：

  WO2018050684A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃-4-羧酸甲酯 在 正丁基锂 、 二异丙胺 、 N-氟代双苯磺酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 18.25h， 以20.3%的产率得到4-氟四氢-2H-吡喃-4-羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION AND USES OF PYRIMIDINONE DERIVATIVES
  [FR] PRÉPARATION ET UTILISATIONS DE DÉRIVÉS DE PYRIMIDINONE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，以及其盐和溶剂合物，其作为细胞分裂周期7（Cdc7）激酶酶活性的抑制剂：（式(I)）其中X，R1，R2和n如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及其他涉及Cdc7激酶活性的疾病或病况中的用途。

  公开号：

  WO2018055402A1

文献信息

• IMIDAZOPYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES
  申请人：Ohtsuka Masami

  公开号：US20110082138A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  A compound represented by formula (I) having mTOR inhibitory activity or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  具有mTOR抑制活性的公式(I)表示的化合物或其药理可接受的盐。
• IMIDAZOPYRIDIN-2-ON DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2308877A1

  公开（公告）日：2011-04-13

  There is provided a compound represented by the following formula (I) having mTOR inhibitory activity or a pharmacologically acceptable salt thereof. [In the formula (I), A is a 8- to 10-membered partially saturated or aromatic fused bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group having 1 to 3 nitrogen atoms, R1 is a hydroxy group, a halogen atom, a cyano group or the like, n is any integer of 0 to 3, B is a 3- to 7-membered monocyclic saturated or partially saturated cyclic hydrocarbon group and may contain 1 or 2 oxygen atoms, sulfur atoms, nitrogen atoms or the like as ring constituents, R2 is a substituent present on a carbon atom or nitrogen atom forming B, m is any integer of 0 to 3, Q is a bond or a C1-4 alkylene group, R3 and R4 are the same or different and are each a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-4 alkyl group or the like, and R5 and R6 are the same or different and are each a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-4 alkyl group or the like.]

  本发明提供了由下式（I）代表的具有 mTOR 抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。[在式 (I) 中，A 是具有 1 至 3 个氮原子的 8 至 10 元部分饱和或芳香族融合双环含氮杂环基团，R1 是羟基、卤素原子、氰基或类似基团，n 是 0 至 3 的任意整数，B 是 3 至 7 元单环饱和或部分饱和环烃基团，可含有 1 或 2 个氧原子、硫原子、氮原子或类似基团作为环成分，R2 是取代基、R2 是存在于构成 B 的碳原子或氮原子上的取代基，m 是 0 至 3 的任意整数，Q 是键或 C1-4 亚烷基，R3 和 R4 相同或不同且各自是氢原子、卤素原子、C1-4 烷基或类似基团，R5 和 R6 相同或不同且各自是氢原子、卤素原子、C1-4 烷基或类似基团。]
• Fused bicyclic inhibitors of menin-MLL interaction
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10611778B2

  公开（公告）日：2020-04-07

  The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to fused bicyclic compounds, pharmaceutical composition comprising such compounds, and their use as menin/MLL protein/protein interaction inhibitors, useful for treating diseases such as cancer, myelodysplastic syndrome (MDS) and diabetes.

  本发明涉及可用于哺乳动物治疗和/或预防的药物制剂，尤其涉及融合双环化合物、包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为门宁/MLL 蛋白/蛋白相互作用抑制剂的用途，可用于治疗癌症、骨髓增生异常综合征（MDS）和糖尿病等疾病。
• Preparation and uses of pyrimidinone derivatives
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：US10919896B2

  公开（公告）日：2021-02-16

  The present invention relates to compounds of formula (I), and salts and solvates thereof, that function as inhibitors of cell division cycle 7 (Cdc7) kinase enzyme activity: wherein X, R1, R2, and n are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which Cdc7 kinase activity is implicated.

  本发明涉及作为细胞分裂周期 7（Cdc7）激酶酶活性抑制剂的式 (I) 化合物及其盐和溶液： 其中 X、R1、R2 和 n 各自如本文所定义。本发明还涉及这些化合物的制备工艺、包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和其他涉及 Cdc7 激酶活性的疾病或病症中的用途。
• FUSED BICYCLIC INHIBITORS OF MENIN-MLL INTERACTION
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP3512858A1

  公开（公告）日：2019-07-24