1-tert-butoxycarbonyl-4-(α-(naphth-2-yl)-α-(hydroxy)-methyl)piperidine | 252563-80-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-tert-butoxycarbonyl-4-(α-(naphth-2-yl)-α-(hydroxy)-methyl)piperidine
• 英文别名: Tert-butyl 4-[hydroxy(naphthalen-2-yl)methyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 252563-80-7
• 化学式: C₂₁H₂₇NO₃
• 分子量: 341.45
• InChiKey: AAWKSNXUCVLWIL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  492.6±18.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.155±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲酸乙酯 在 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1-tert-butoxycarbonyl-4-(α-(naphth-2-yl)-α-(hydroxy)-methyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of serotonin reuptake

  摘要：

  这项发明提供了一种用于抑制哺乳动物中5-羟色胺再摄取的化合物和方法。

  公开号：

  US06303627B1

文献信息

• Reductive Arylation of Amides via a Nickel‐Catalyzed Suzuki–Miyaura‐Coupling and Transfer‐Hydrogenation Cascade
  作者：Timothy B. Boit、Milauni M. Mehta、Junyong Kim、Emma L. Baker、Neil K. Garg

  DOI：10.1002/anie.202012048

  日期：2021.2

  method takes advantage of non‐precious‐metal catalysis and allows for the facile conversion of amides to chiral alcohols via a one‐pot Suzuki–Miyaura cross‐coupling/transfer‐hydrogenation process. This study is anticipated to promote the development of new transformations that allow for the conversion of carboxylic acid derivatives to functional groups bearing stereogenic centers via cascade processes

  我们报告了一种在单个操作步骤中将两种不同的亲核试剂加成到酰胺羰基碳上的方法。我们的方法利用非贵金属催化，并允许通过一锅铃木-宫浦交叉偶联/转移氢化过程将酰胺轻松转化为手性醇。这项研究预计将促进新转化的发展，使羧酸衍生物通过级联过程转化为带有立体中心的官能团。
• Tetrahydropyridinyl- and piperidinyl Inhibitors of serotonin reuptake
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0965587A1

  公开（公告）日：1999-12-22

  This invention provides compounds of Formula I: where A-B is -C=CH- or -CHCH2-; n is 0 or 1; R1 is H or C1-C4 alkyl; R2 is H, methyl, or ethyl; and Aryl is naphthyl or heteroaryl, each optionally monosubstituted with a substitutent selected from the group consisting of H, halo, hydroxy, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, cyano, nitro, carboxamido, and trifluoromethyl; or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, provided that when n is 1, A-B is -CHCH2-; and a method for the inhibition of serotonin reuptake in mammals.

  本发明提供了式 I 的化合物： 式中 A-B是-C=CH-或-CHCH2-； n 是 0 或 1 R1 是 H 或 C1-C4 烷基 R2 是 H、甲基或乙基；以及 芳基是萘基或杂芳基，各自任选被选自 H、卤素、羟基、C1-C4 烷基、C1-C4 烷氧基、氰基、硝基、羧酰胺基和三氟甲基的取代基单取代；或其药学上可接受的盐或水合物、 但当 n 为 1 时，A-B 为-CHCH2-； 以及一种抑制哺乳动物血清素再摄取的方法。
• 10.1002/cctc.202400633
  作者：Wu, Sha-Sha、Ye, Xiaodong、Wang, Zi-Chao、Shi, Shi-Liang

  DOI：10.1002/cctc.202400633

  日期：——

  In this report, we describe a practical, ligand-free, nickel-catalyzed carbonyl addition reaction using organoboron reagents that enables an efficient synthesis of both tertiary and secondary alcohols across a broad scope.

  在本报告中，我们描述了一种使用有机硼试剂的实用、无配体、镍催化的羰基加成反应，该反应能够在广泛的范围内有效合成叔醇和仲醇。
• US6303627B1
  申请人：——

  公开号：US6303627B1

  公开（公告）日：2001-10-16
• Inhibitors of serotonin reuptake
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06303627B1

  公开（公告）日：2001-10-16

  This invention provides compounds and a method for the inhibition of serotonin reuptake in mammals.

  这项发明提供了一种用于抑制哺乳动物中5-羟色胺再摄取的化合物和方法。