rac-1-(trifluoromethoxy)butan-2-amine hydrochloride 、 1-(3,5-difluoropyridin-2-yl)-7-[(4R)-4-methyl-2-oxoimidazolidin-1-yl]-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid 在
O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 2.75h,
以66%的产率得到1-(3,5-difluoropyridin-2-yl)-7-[(4R)-4-methyl-2-oxoimidazolidin-1-yl]-4-oxo-N-[1-(trifluoromethoxy)butan-2-yl]-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide