5-N-(6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)-2-N,2-N-diethylpyridine-2,5-diamine | 1204428-05-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 5-N-(6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)-2-N,2-N-diethylpyridine-2,5-diamine
• CAS: 1204428-05-6
• 化学式: C₁₅H₁₇BrN₆
• 分子量: 361.244
• InChiKey: FUFKGUBBHBZDJE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.50±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  58.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-cyclopropyl-1-oxo-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzyl acetate 、 5-N-(6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)-2-N,2-N-diethylpyridine-2,5-diamine 在 四(三苯基膦)钯 水 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 4.0h， 以55%的产率得到6-cyclopropyl-2-{3-[8-(6-diethylamino-pyridin-3-ylamino)-imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl]-2-hydroxymethyl-phenyl}-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of bruton's tyrosine kinase

  摘要：

  该应用程序根据通用公式I-V 揭示了6-苯基咪唑并[1,2-a]吡嗪衍生物： 其中，变量Q、R、Y1、Y2、Y3、Y4、n 和m 如本文所述定义，这些衍生物抑制Btk。本文所披露的化合物可用于调节Btk 的活性并治疗与过度Btk 活性相关的疾病。这些化合物进一步可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，如类风湿性关节炎。还披露了包含公式I-V 化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

  公开号：

  US20100016302A1
• 作为产物：
  描述：

  N2,n2-二乙基-2,5-吡啶二胺 、 6,8-二溴咪唑并[1,2-a]吡嗪 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以48%的产率得到5-N-(6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)-2-N,2-N-diethylpyridine-2,5-diamine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of bruton's tyrosine kinase

  摘要：

  该应用程序根据通用公式I-V 揭示了6-苯基咪唑并[1,2-a]吡嗪衍生物： 其中，变量Q、R、Y1、Y2、Y3、Y4、n 和m 如本文所述定义，这些衍生物抑制Btk。本文所披露的化合物可用于调节Btk 的活性并治疗与过度Btk 活性相关的疾病。这些化合物进一步可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，如类风湿性关节炎。还披露了包含公式I-V 化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

  公开号：

  US20100016302A1

文献信息

• NOVEL PHENYLIMIDAZOPYRAZINES
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2307418B1

  公开（公告）日：2014-03-12
• US8426409B2
  申请人：——

  公开号：US8426409B2

  公开（公告）日：2013-04-23
• Inhibitors of bruton's tyrosine kinase
  申请人：Kondru Rama K.

  公开号：US20100016302A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  This application discloses 6-Phenyl-imidazo[1,2-a]pyrazine derivatives according to generic Formulae I-V: wherein, variables Q, R, Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , n, and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of Formulae I-V and at least one carrier, diluent or excipient.

  该应用程序根据通用公式I-V 揭示了6-苯基咪唑并[1,2-a]吡嗪衍生物： 其中，变量Q、R、Y1、Y2、Y3、Y4、n 和m 如本文所述定义，这些衍生物抑制Btk。本文所披露的化合物可用于调节Btk 的活性并治疗与过度Btk 活性相关的疾病。这些化合物进一步可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，如类风湿性关节炎。还披露了包含公式I-V 化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。