2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-ethanesulfonic acid (1-isopropyl-piperidin-4-yl)-amide | 915373-87-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-ethanesulfonic acid (1-isopropyl-piperidin-4-yl)-amide
• 英文别名: 2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-N-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)ethanesulfonamide
• CAS: 915373-87-4
• 化学式: C₁₈H₂₅N₃O₄S
• 分子量: 379.48
• InChiKey: ZGECJNMCQVLXKT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  95.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-ethanesulfonic acid (1-isopropyl-piperidin-4-yl)-amide 在 对甲苯磺酸 肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 2-amino-ethanesulfonic acid (1-isopropyl-piperidin-4-yl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl-carboxylic acid (sulfamoyl alkyl) amide - derivatives as factor Xa inhibitors

  摘要：

  本发明涉及具有以下式I的化合物，其中R1; R2; R3; V; G1和G2具有声明中指示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓作用，例如，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是血凝酶因子Xa的可逆抑制剂，通常可应用于存在血凝酶因子Xa不良活性的情况或者预期抑制血凝酶因子Xa以治疗或预防的情况。此外，该发明还涉及制备具有式I的化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

  公开号：

  EP1724269A1
• 作为产物：
  描述：

  2-苯二(甲)酰亚氨基乙烷磺酰氯 、 1-异丙基-4-哌啶胺 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-ethanesulfonic acid (1-isopropyl-piperidin-4-yl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl-carboxylic acid (sulfamoyl alkyl) amide - derivatives as factor Xa inhibitors

  摘要：

  本发明涉及具有以下式I的化合物，其中R1; R2; R3; V; G1和G2具有声明中指示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓作用，例如，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是血凝酶因子Xa的可逆抑制剂，通常可应用于存在血凝酶因子Xa不良活性的情况或者预期抑制血凝酶因子Xa以治疗或预防的情况。此外，该发明还涉及制备具有式I的化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

  公开号：

  EP1724269A1

文献信息

• HETEROARYL-CARBOXYLIC ACID (SULFAMOYL ALKYL) AMIDE - DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：WAGNER Michael

  公开号：US20080167346A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  The present invention relates to compounds of the formula I, which exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses.

  本发明涉及公式I的化合物，其表现出强烈的抗血栓作用，并适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。
• Heteroaryl-carboxylic acid (sulfamoyl alkyl) amide-derivatives as factor Xa inhibitors
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：US08088925B2

  公开（公告）日：2012-01-03

  The present invention relates to compounds of the formula I, which exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses.

  本发明涉及公式I的化合物，其表现出强烈的抗血栓作用，例如适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。
• US8088925B2
  申请人：——

  公开号：US8088925B2

  公开（公告）日：2012-01-03