tert-butyl (2-(azidomethyl)phenyl)carbamate | 1007309-58-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl (2-(azidomethyl)phenyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[2-(azidomethyl)phenyl]carbamate
• CAS: 1007309-58-1
• 化学式: C₁₂H₁₆N₄O₂
• 分子量: 248.285
• InChiKey: DSVMJMQMFYYCCY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  52.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2-(azidomethyl)phenyl)carbamate 在 三氟乙酸 、 二甲基苯基磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 [¹³C] 3,4-dihydroquinazolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  直接从 CO2 中对药用相关环脲进行后期同位素碳标记。

  摘要：

  开发了一种强大的、受点击化学启发的环状脲放射性标记程序。该协议适用于所有碳同位素（11 C、13 C、14 C），基于二氧化碳的直接功能化：碳放射性标记的通用构建块。该策略操作简单，在不同的放射化学中心可重复，具有非常宽的底物范围和较短的反应时间，并且与之前报道的系统相比表现出优异的反应性。通过该程序，多种药物和未受保护的肽被高放射化学效率标记。

  DOI：

  10.1002/anie.201804838
• 作为产物：
  描述：

  BOC-2-氨基苄醇 在 sodium azide 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 tert-butyl (2-(azidomethyl)phenyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  直接从 CO2 中对药用相关环脲进行后期同位素碳标记。

  摘要：

  开发了一种强大的、受点击化学启发的环状脲放射性标记程序。该协议适用于所有碳同位素（11 C、13 C、14 C），基于二氧化碳的直接功能化：碳放射性标记的通用构建块。该策略操作简单，在不同的放射化学中心可重复，具有非常宽的底物范围和较短的反应时间，并且与之前报道的系统相比表现出优异的反应性。通过该程序，多种药物和未受保护的肽被高放射化学效率标记。

  DOI：

  10.1002/anie.201804838

文献信息

• [EN] AZOLOPYRIMIDINE FOR THE TREATMENT OF CANCER-RELATED DISORDERS<br/>[FR] AZOLOPYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS AU CANCER
  申请人：ARCUS BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2018136700A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Compound that is an inhibitor of at least one of the A2A and A2B adenosine receptors, and compositions containing the compound and methods for synthesizing the compound, are described herein. The use of such compound and compositions for the treatment of a diverse array of diseases, disorders, and conditions, including cancer- and immune-related disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A2A receptor and/or the adenosine A2B receptor.

  本文描述了一种至少抑制A2A和A2B腺苷受体中至少一种的化合物，以及含有该化合物的组合物和合成该化合物的方法。利用这种化合物和组合物治疗各种疾病、紊乱和病况，包括至少部分由腺苷A2A受体和/或腺苷A2B受体介导的癌症和免疫相关紊乱。
• Synthesis of Unusual Tricyclic Ring Systems of Biological Interest
  作者：Debendra K. Mohapatra、Pradip K. Maity、Mukund S. Chorghade、Mukund K. Gurjar

  DOI：10.3987/com-07-s(u)64

  日期：——

  We describe a new synthesis of tricyclic scaffolds that incorporate a fusion of triazole with 1,4-benzodiazepine utilizing intramolecular "click" chemistry.

  我们描述了一种新的三环支架合成方法，该支架利用分子内“点击”化学将三唑与 1,4-苯二氮卓融合在一起。
• Azolopyrimidine for the treatment of cancer-related disorders
  申请人：ARCUS BIOSCIENCES, INC.

  公开号：US10399962B2

  公开（公告）日：2019-09-03

  Compound that is an inhibitor of at least one of the A2A and A2B adenosine receptors, and compositions containing the compound and methods for synthesizing the compound, are described herein. The use of such compound and compositions for the treatment of a diverse array of diseases, disorders, and conditions, including cancer- and immune-related disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A2A receptor and/or the adenosine A2B receptor.

  本文描述了作为 A2A 和 A2B 腺苷受体中至少一种受体抑制剂的化合物，以及含有该化合物的组合物和合成该化合物的方法。这些化合物和组合物可用于治疗多种疾病、失调和病症，包括至少部分由腺苷 A2A 受体和/或腺苷 A2B 受体介导的癌症和免疫相关疾病。
• AZOLOPYRIMIDINE FOR THE TREATMENT OF CANCER-RELATED DISORDERS
  申请人：ARCUS BIOSCIENCES, INC.

  公开号：US20180215730A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  Compound that is an inhibitor of at least one of the A 2A and A 2B adenosine receptors, and compositions containing the compound and methods for synthesizing the compound, are described herein. The use of such compound and compositions for the treatment of a diverse array of diseases, disorders, and conditions, including cancer- and immune-related disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A 2A receptor and/or the adenosine A 2B receptor.