磷酸替诺福韦酯 | 1453166-76-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 磷酸替诺福韦酯
• 英文名称: tenofovir disoproxil phosphate
• 英文别名: tenofovir disoproxil dihydrogenphosphate；TDP；Tenofovir disoproxil phosphate；[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-(propan-2-yloxycarbonyloxymethoxy)phosphoryl]oxymethyl propan-2-yl carbonate;phosphoric acid
• CAS: 1453166-76-1
• 化学式: C₁₉H₃₀N₅O₁₀P*H₃O₄P
• 分子量: 617.444
• InChiKey: DJCLNKKHALBVLK-PFEQFJNWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.11
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  263
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  18

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  泰诺福韦 在 磷酸 、 三乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 磷酸替诺福韦酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF TENOFOVIR DISOPROXIL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE TÉNOFOVIR DISOPROXIL ET DES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELUI-CI

  摘要：

  一种改进的Tenofovir disoproxil及其药用可接受盐的制备方法，包括以下步骤：a）用（R）-4-甲基-1,3-二氧杂环己-2-酮烷基化腺嘌呤，分离（R）-1-（6-氨基-9H-嘌呤-9-yl）丙-2-醇；b）用二烷基对甲苯磺酰氧甲基膦酸酯或二烷基卤代甲基膦酸酯烷基化（R）-1-（6-氨基-9H-嘌呤-9-yl）丙-2-醇，得到（R）-9- [2-（磷酸甲氧基）丙基]腺嘌呤的二烷基酯；c）通过微波辐射下的矿酸去烷基化磷酸酯基团制备（R）-9- [2-（磷酸甲氧基）丙基]腺嘌呤（（R）-PMPA; Tenofovir）；d）制备Tenofovir disoproxil；e）制备Tenofovir disoproxil的富马酸盐或其他药用可接受盐。

  公开号：

  WO2015051874A1

文献信息

• [EN] TENOFOVIR PHOSPHATE, PROCESSES FOR THE PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF<br/>[FR] PHOSPHATE DE TYPE TÉNOFOVIR, PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE DE CELUI-CI
  申请人：LAURUS LABS PRIVATE LTD

  公开号：WO2013132314A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention provides tenofovir disoproxil phosphate and a process for its preparation. The present invention also provides a pharmaceutical composition using the tenofovir disoproxil phosphate of the invention.

  本发明提供了替诺福韦二丙酸酯磷酸盐及其制备方法。本发明还提供了使用本发明中的替诺福韦二丙酸酯磷酸盐的制药组合物。
• [EN] DIHYDROGENPHOSPHATE SALT OF TENOFOVIR DISOPROXIL<br/>[FR] SEL DIHYDROGÉNOPHOSPHATE DE TÉNOFOVIR DISOPROXIL
  申请人：ZENTIVA KS

  公开号：WO2015051875A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  Tenofovir disoproxil dihydrogenphosphate, showing the following characteristic reflections in the XRPD measured by CuKα emission 5,6; 7,7; 12,4; 13,6; 16,4; 22,4 a 25,4 ± 0,2 * 2Θ, and methods for the preparation thereof.

  Tenofovir disoproxil dihydrogenphosphate，在CuKα发射下通过XRPD测量显示以下特征反射5,6; 7,7; 12,4; 13,6; 16,4; 22,4 a 25,4 ± 0,2 * 2Θ，并提供其制备方法。
• [EN] DRUG COMBINATION OF TOLL-LIKE RECEPTOR 7 AGONIST AND ANTI-PD-L1 ANTIBODY<br/>[FR] COMBINAISON MÉDICAMENTEUSE D'UN AGONISTE DU RÉCEPTEUR 7 DE TYPE TOLL ET D'UN ANTICORPS ANTI-PD-L1<br/>[ZH] Toll样受体7激动剂和抗PD-L1抗体的药物联合
  申请人：[en]CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.;[zh]正大天晴药业集团股份有限公司

  公开号：WO2022206752A1

  公开（公告）日：2022-10-06

  提供了Toll样受体7激动剂和抗PD-L1抗体的药物联合。具体而言，提供了作为TLR7激动剂的式I化合物和抗PD-L1抗体的药物联合，及其医药用途。
• Dihydrogenphosphate salt of Tenofovir disoproxil
  申请人：Zentiva, k.s.

  公开号：EP2860184B1

  公开（公告）日：2018-08-29
• TENOFOVIR DISOPROXIL PHOSPHATE, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF COMPRISING NON-METALLIC SALT DISINTEGRANT AND NON-METALLIC SALT LUBRICANT
  申请人：Hanmi Pharm. Co., Ltd.

  公开号：EP3154975A1

  公开（公告）日：2017-04-19