8-bromo-5-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline | 1341214-45-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 8-bromo-5-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
• CAS: 1341214-45-6
• 化学式: C₉H₉BrFN
• 分子量: 230.08
• InChiKey: VVZOZQVEJFKOPE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-5-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 二(三叔丁基膦)钯 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 5-fluoro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-8-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] MENIN INHIBITORS AND METHODS OF USE FOR TREATING CANCER
  [FR] INHIBITEURS DE MÉNINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本公开提供由式(I)表示的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Ra、Rb、Rc、Rd、V、Q、T、n、p、q、r和s的定义如规范中所述。本公开还提供式(I)的化合物，用于治疗对抑制menin敏感的癌症或任何其他疾病、症状或紊乱。

  公开号：

  WO2021204159A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(5-bromo-2-fluorophenethyl)-2,2,2-trifluoroacetamide 在 硫酸 、 水 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 8-bromo-5-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] MENIN INHIBITORS AND METHODS OF USE FOR TREATING CANCER
  [FR] INHIBITEURS DE MÉNINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本公开提供由式(I)表示的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Ra、Rb、Rc、Rd、V、Q、T、n、p、q、r和s的定义如规范中所述。本公开还提供式(I)的化合物，用于治疗对抑制menin敏感的癌症或任何其他疾病、症状或紊乱。

  公开号：

  WO2021204159A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLYL DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLYLE ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DE RÉCEPTEURS DE LA PROSTAGLANDINE D2
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013093842A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention relates to phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I) wherein Z, n, m, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

  本发明涉及式(I)的苯基取代杂环基衍生物，其中Z、n、m、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如描述中所述，并且它们作为前列腺素受体调节剂的用途，尤其作为前列腺素D2受体调节剂，在治疗各种前列腺素介导的疾病和紊乱中的用途，以及含有这些化合物的药物组合物和其制备方法。
• [EN] 8-(PIPERAZIN-1-YL)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-ISOQUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS 8- (PIPÉRAZIN -1-YL) -1,2,3,4-TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLINE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015145322A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The invention relates to compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as described in the description; to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds as medicaments, especially as modulators of the CXCR3 receptor.

  该发明涉及式（I）化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如描述中所述；其药用盐；以及将此类化合物用作药物，特别是作为CXCR3受体的调节剂。
• Heterocyclyl Derivatives and their use as Prostaglandin D2 Receptor Modulators
  申请人：Actelion Pharmaceuticals Ltd.

  公开号：US20150252036A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The present invention relates to phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), wherein Z, n, m, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D 2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

  本发明涉及公式（I）的苯基取代杂环基衍生物，其中Z，n，m，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如描述中所述，并且它们作为前列腺素受体调节剂的用途，特别是作为前列腺素D2受体调节剂，在治疗各种前列腺素介导的疾病和疾患中使用，以及包含这些化合物的制药组合物和它们的制备过程。
• 一类芳香环取代的甲胺衍生物的制备及其用途
  申请人：上海璎黎药业有限公司

  公开号：CN115960094A

  公开（公告）日：2023-04-14

  本发明公开了一类芳香环取代的甲胺衍生物的制备及其用途。该芳香环取代的甲胺衍生物具有式I所示结构，其有望用于治疗携带p53 Y220C突变的肿瘤患者。
• 一类芳香环取代的甲氧基衍生物及其用途
  申请人：上海璎黎药业有限公司

  公开号：CN116693514A

  公开（公告）日：2023-09-05

  本发明公开了一类芳香环取代的甲氧基衍生物及其用途。该芳香环取代的甲氧基衍生物具有式I所示结构，有望用于治疗携带p53Y220C突变的肿瘤患者。