1-bromo-4-cyclopropylnaphthalene | 127971-24-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-bromo-4-cyclopropylnaphthalene
• 英文别名: 4-cyclopropyl-1-bromonaphthalene
• CAS: 127971-24-8
• 化学式: C₁₃H₁₁Br
• 分子量: 247.134
• InChiKey: GXWZSHOVWDCGQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-bromo-4-cyclopropylnaphthalene 在 劳森试剂 、 sodium azide 、 碘 、 magnesium 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-环丙基萘-4-基异硫氰酸酯
  参考文献：
  名称：

  一种萘基硫代羰基类化合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明提供一种结构式I的萘基硫代羰基类化合物。本发明还提供该化合物的制备方法及其在制备结构式VII的雷西纳德关键中间体1‑环丙基萘‑4‑基异硫氰酸酯中的应用。其中R＝羟基或巯基。

  公开号：

  CN109516935A
• 作为产物：
  描述：

  1-环丙基萘 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 以88%的产率得到1-bromo-4-cyclopropylnaphthalene
  参考文献：
  名称：

  灵活的基于萘基三唑基甲烷的硫代乙酸作为高活性尿酸转运蛋白1（URAT1）抑制剂治疗痛风高尿酸血症的发现

  摘要：

  背景：痛风是最常见的炎症性关节炎，如果不及时治疗或治疗不足，会由于晶体沉积而导致关节破坏，骨质侵蚀和残疾。尿酸转运蛋白1（URAT1）是降低尿酸盐治疗的有希望的治疗靶标。 目的：这项工作的目的是了解有效的基于lesinurad的命中2-（（5-bromo-4-（（4-cyclopropyl-naphth-1-yl）methyl）钠的结构-活性关系（SAR） ）-4H-1,2,4-（三唑-3-基）硫代）乙酸酯（1c），并据此发现了更有效的URAT1抑制剂。 方法：系统地研究1c的SAR，并通过稳定表达人胚胎肾293（HEK293）细胞抑制URAT1介导的[8-14C]尿酸摄取，测定合成化合物1a-1t的体外URAT1抑制活性。人类URAT1。 结果：合成了20种化合物1a-1t。进行SAR分析。两种高活性URAT1抑制剂2-（（5-bromo-4-（（4-n-propylnaphth-1-yl）methyl）-4H-1

  DOI：

  10.2174/1573406412666160915163002

文献信息

• 作为URAT1抑制剂的噻吩类衍生物
  申请人：江苏艾立康医药科技有限公司

  公开号：CN109608432B

  公开（公告）日：2022-10-11

  本发明涉及作为URAT1抑制剂的噻吩类衍生物。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示噻吩类衍生物及其可药用盐，及其制备方法以及它们作为URAT1抑制剂，特别是作为尿酸水平异常相关的病症的治疗剂的用途。
• 含丙二醇噻吩酰胺类化合物、制备方法及其用途
  申请人：佛山市赛维斯医药科技有限公司

  公开号：CN108129451A

  公开（公告）日：2018-06-08

  本发明属于医药技术领域，具体而言，本发明涉及一类含丙二醇噻吩酰胺类化合物、其制备方法以及在制备治疗性功能障碍、炎症性疾病、眼科疾病及呼吸系统疾病等中的应用。其中，R选自C1‑C10的烷基，C3‑C8的环烷基。
• 一种含丙二醇噻吩酰胺类化合物、制备方法及其用途
  申请人：佛山市赛维斯医药科技有限公司

  公开号：CN108129449A

  公开（公告）日：2018-06-08

  本发明属于医药技术领域，具体而言，本发明涉及一种含丙二醇噻吩酰胺类化合物、其制备方法以及在制备治疗性功能障碍、炎症性疾病、眼科疾病及呼吸系统疾病等中的应用。
• 一种含异丙基萘和丙二醇硝基噻吩酰胺类化合物及其用途
  申请人：佛山市赛维斯医药科技有限公司

  公开号：CN108129452A

  公开（公告）日：2018-06-08

  本发明属于医药技术领域，具体而言，本发明涉及一种含异丙基萘和丙二醇硝基噻吩酰胺类结构的化合物、其制备方法以及在制备治疗性功能障碍、炎症性疾病、眼科疾病及呼吸系统疾病等中的应用。
• 一种Lesinurad中间体的制备方法
  申请人：山东川成医药股份有限公司

  公开号：CN106187927B

  公开（公告）日：2020-02-04

  本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种lesinurad中间体2‑（（4‑（4‑环丙基萘‑1‑基）4‑H‑1,2,4三唑‑3‑基）硫）乙酸甲酯新的制备方法。该方法包括下列步骤：（1）4‑甲基‑4H‑3‑巯基‑1,2,4‑三氮唑为起始原料与溴乙酸甲脂或氯乙酸乙酯或溴乙酸苯酚酯在缚酸剂作用下反应生成（4‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑硫）乙酸甲脂；（2）（4‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑硫）乙酸甲脂在N‑脱甲基酶的作用下生成（4H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑硫）乙酸甲脂。（3）（4H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑硫）乙酸甲脂和料1‑溴‑4‑环丙基萘或1‑氯‑4‑环丙基萘合成中间体2‑（（4‑（4‑环丙基萘‑1‑基）4‑H‑1,2,4三唑‑3‑基）硫）乙酸甲酯。本发明所用的原料不存在局毒性物质，生产环境比较安全。所得产品收率高，纯度高。