1-(6-fluorochroman-2-yl)ethane-1,2-diol | 1322623-11-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 1-(6-fluorochroman-2-yl)ethane-1,2-diol
• 英文别名: 1-[(2S)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]ethane-1,2-diol
• CAS: 1322623-11-9
• 化学式: C₁₁H₁₃FO₃
• 分子量: 212.221
• InChiKey: GCGMAEKAEXMJNG-UMJHXOGRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  49.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(6-fluorochroman-2-yl)ethane-1,2-diol 在 sodium hydride 、 对甲苯磺酰氯 作用下， 以 甲基叔丁基醚 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 以90%的产率得到6-氟-2-(环氧乙烷-2H)-3H,4H-苯并吡喃
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF EPOXIDES AS INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF NEBIVOLOL
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉPOXYDES EN TANT QU'INTERMÉDIAIRES POUR LA SYNTHÈSE DU NÉBIVOLOL

  摘要：

  本发明涉及一种合成环氧化物、6-氟-2-(环氧丙基)-色基酮的新工艺（如图1），该工艺为合成奈必洛尔的中间体（如方案1所示），能够获得上述环氧化物的外消旋或半手性形式。

  公开号：

  WO2013018053A1

文献信息

• NEBIVOLOL SYNTHESIS METHOD AND INTERMEDIATE COMPOUND THEREOF
  申请人：ZHEJIANG AUSUN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20180141926A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention relates to nebivolol synthesis method and intermediate compound thereof. Specifically, the present invention relates to a method for synthesizing nebivolol, intermediate compound thereof, and a method for preparing the intermediate compound.

  本发明涉及尼比地尔的合成方法及其中间体化合物。具体而言，本发明涉及一种合成尼比地尔的方法，其中间体化合物以及制备中间体化合物的方法。
• Nebivolol synthesis method and intermediate compound thereof
  申请人：ZHEJIANG AUSUN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11142512B2

  公开（公告）日：2021-10-12

  The present invention relates to nebivolol synthesis method and intermediate compound thereof. Specifically, the present invention relates to a method for synthesizing nebivolol, intermediate compound thereof, and a method for preparing the intermediate compound.

  本发明涉及奈必洛尔合成方法及其中间体化合物。 具体而言，本发明涉及一种合成奈必洛尔的方法、其中间化合物以及制备中间化合物的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF EPOXIDES AS INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF NEBIVOLOL<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉPOXYDES EN TANT QU'INTERMÉDIAIRES POUR LA SYNTHÈSE DU NÉBIVOLOL
  申请人：MENARINI INT OPERATIONS LU SA

  公开号：WO2013018053A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  The present invention relates to a novel process of synthesis of epoxides, 6-fluoro-2- (oxiran-2-yl) chroman (Figure 1), intermediates for the synthesis of nebivolol, depicted in Scheme (1), enabling to obtain the above- mentioned epoxides in a racemic or semichiral form.

  本发明涉及一种合成环氧化物、6-氟-2-(环氧丙基)-色基酮的新工艺（如图1），该工艺为合成奈必洛尔的中间体（如方案1所示），能够获得上述环氧化物的外消旋或半手性形式。