1-(2-氟-5-甲基苯基)甲磺酰胺 在
O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、
N,N-二异丙基乙胺 、
4-二甲氨基吡啶 、 bromo-tris(1-pyrrolidinyl)phosphonium hexafluorophosphate 作用下,
以
二氯甲烷 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 0.33h,
以44%的产率得到ethyl 5-cyano-2-(fluoromethyl)-6-(3-([(2-fluoro-5-methylbenzyl)sulfonyl]carbamoyl)azetidin-1-yl)nicotinate