3-chloro-4-fluoro-2-iodoaniline | 1383976-69-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-chloro-4-fluoro-2-iodoaniline
• CAS: 1383976-69-9
• 化学式: C₆H₄ClFIN
• 分子量: 271.46
• InChiKey: FRCQSOIRSQFOGT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  303.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.089±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-chloro-4-fluoro-2-iodoaniline 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 4-chloro-5-fluoro-2-methylindole
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS AKT(PKB) PHOSPHORYLATION INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及从嘧啶衍生的新化合物，以及制备该化合物的方法，获得的新中间体，将其用作药物的用途，含有该化合物的药物组合物，以及将其作为AKT抑制剂的治疗用途。

  公开号：

  US20130274253A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-4-氟苯胺 在 碘 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以40.9 g的产率得到5-chloro-4-fluoro-2-iodoaniline
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS AKT(PKB) PHOSPHORYLATION INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及从嘧啶衍生的新化合物，以及制备该化合物的方法，获得的新中间体，将其用作药物的用途，含有该化合物的药物组合物，以及将其作为AKT抑制剂的治疗用途。

  公开号：

  US20130274253A1

文献信息

• Process for the preparation of an indole derivative
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2011783A1

  公开（公告）日：2009-01-07

  A process for the preparation of indole derivatives of formula (I): which are useful as intermediates in the preparation of i.a. pharmaceutically active compounds.

  一种制备式(I)吲哚衍生物的方法：这些衍生物在制备具有药用活性的化合物中起中间体作用。
• PYRIMIDINE COMPOUND AS AXL INHIBITOR
  申请人：Nanjing Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP4163278A1

  公开（公告）日：2023-04-12

  Disclosed in the present invention is a pyrimidine compound as an AXL inhibitor. The structure of the pyrimidine compound is as shown in general formula I, and the definition of each substituent is as described in the description. The present invention further provides a preparation method for the pyrimidine compound. The pyrimidine compound of the present invention has significant AXL inhibitory activity, and can be used as an AXL inhibitor.

  本发明公开了一种嘧啶化合物作为AXL抑制剂。嘧啶化合物的结构如通用公式I所示，各取代基的定义如说明书所述。本发明还提供了一种嘧啶化合物的制备方法。本发明的嘧啶化合物具有显著的AXL抑制活性，可用于作为AXL抑制剂。
• NOUVEAUX DERIVES DE PYRIMIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHORYLATION D'AKT(PKB)
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2658844B1

  公开（公告）日：2016-10-26
• US9133168B2
  申请人：——

  公开号：US9133168B2

  公开（公告）日：2015-09-15
• [EN] NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS AKT(PKB) PHOSPHORYLATION INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE PYRIMIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHORYLATION D'AKT(PKB)
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2012089633A9

  公开（公告）日：2012-08-23

  [EN] The present invention relates to novel chemical compounds derived from pyrimidines, to the method for preparing same, to the novel intermediates obtained, to the use thereof as drugs, to the pharmaceutical compositions containing same, and to the therapeutic use thereof as AKT inhibitors.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux composés chimiques dérivés de pyrimidines, leur procédé de préparation, les nouveaux intermédiaires obtenus, leur application à titre de médicaments, les compositions pharmaceutiques les renfermant et leur utilisation thérapeutique en tant qu'inhibiteurs d'AKT.