N-(6-Chlor-2-hydroxymethyl-3-pyridyl)benzolsulfonamid | 164666-82-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(6-Chlor-2-hydroxymethyl-3-pyridyl)benzolsulfonamid
• 英文别名: N-[6-chloro-2-(hydroxymethyl)pyridin-3-yl]benzenesulfonamide
• CAS: 164666-82-4
• 化学式: C₁₂H₁₁ClN₂O₃S
• 分子量: 298.75
• InChiKey: DMUMXYJEGXNAFN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(6-Chlor-2-hydroxymethyl-3-pyridyl)benzolsulfonamid 在 氯化亚砜 作用下， 反应 4.0h， 以61%的产率得到N-(6-Chlor-2-chlormethyl-3-pyridyl)benzolsulfonamid
  参考文献：
  名称：

  Pyrido [3,2-e] [1,4] 二氮杂 - 抗 HIV-1 活性的合成和测试

  摘要：

  从市售的 6-甲基-2-吡啶胺 (1) 开始，吡啶并 [3,2-e] [1,4] 二氮杂 14a 的生产共分 12 个步骤。合成率 7%。测试了 14a、N-甲基衍生物 14b、硫内酰胺 15a、脒16 和稠合 1,2,4-三唑 17 的抗 HIV-1 活性。所测试的物质均不具有与齐多夫定（3'-叠氮基-3'-脱氧胸苷 = AZT）相比的抗病毒活性。

  DOI：

  10.1002/ardp.19953280308
• 作为产物：
  描述：

  (6-Chlor-3-phenylsulfonylamido-2-pyridyl)methylacetat 在 sodium hydroxide 作用下， 反应 2.0h， 生成 N-(6-Chlor-2-hydroxymethyl-3-pyridyl)benzolsulfonamid
  参考文献：
  名称：

  Pyrido [3,2-e] [1,4] 二氮杂 - 抗 HIV-1 活性的合成和测试

  摘要：

  从市售的 6-甲基-2-吡啶胺 (1) 开始，吡啶并 [3,2-e] [1,4] 二氮杂 14a 的生产共分 12 个步骤。合成率 7%。测试了 14a、N-甲基衍生物 14b、硫内酰胺 15a、脒16 和稠合 1,2,4-三唑 17 的抗 HIV-1 活性。所测试的物质均不具有与齐多夫定（3'-叠氮基-3'-脱氧胸苷 = AZT）相比的抗病毒活性。

  DOI：

  10.1002/ardp.19953280308

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA FARNESYL-TRANSFERASE
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1997030992A1

  公开（公告）日：1997-08-28

  (EN) This invention relates to compounds that inhibit farnesyl-protein transferase and ras protein farnesylation, thereby making them useful as anti-cancer agents. The compounds are also useful in the treatment of diseases, other than cancer, associated with signal transduction pathways operating through ras and those associated with proteins other than ras that are also post-translationally modified by the enzyme farnesyl protein transferase. The compounds may also act as inhibitors of other prenyl transferases, and thus be effective in the treatment of diseases associated with other prenyl modifications of proteins.(FR) La présente invention concerne des composés inhibant la farnésyl-transférase et la farnésylation de la protéine Ras, ce qui en fait d'utiles agents anticancéreux. Ces composés conviennent également particulièrement au traitement de maladies autres que le cancer, associées aux canaux de transduction de signaux par la protéine Ras, et de maladies associées à des protéines autres que les protéines Ras qui subissent une modification post-translationnelle sous l'effet de la farnésyl-transférase. Ces composés se comportent également comme inhibiteurs d'autres prényl-transférases, et peuvent de ce fait convenir au traitement d'affections associées à d'autres modifications prényl des protéines.

  （中文翻译）本发明涉及抑制法尼醇-蛋白质转移酶和ras蛋白质法尼醇化的化合物，因此使它们成为有用的抗癌剂。这些化合物还适用于治疗与ras信号转导途径以及其他被酶法尼醇蛋白质转移酶后翻译修饰的蛋白质相关的疾病，除了癌症。这些化合物还可以作为其他异戊二烯基转移酶的抑制剂，因此在治疗与其他蛋白质的异戊二烯基修饰相关的疾病方面也很有效。
• Inhibitors of farnesyl protein transferase
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：EP1481975A1

  公开（公告）日：2004-12-01

  This invention relates to compounds that inhibit farnesyl-protein transferase and ras protein farnesylation, thereby making them useful as anti-cancer agents. The compounds are also useful in the treatment of diseases, other than cancer, associated with signal transduction pathways operating through ras and those associated with proteins other than ras that are also post-translationally modified by the enzyme farnesyl protein transferase. The compounds may also act as inhibitors of other prenyl transferases, and thus be effective in the treatment of diseases associated with other prenyl modifications of proteins.

  本发明涉及抑制法尼基蛋白转移酶和 ras 蛋白法尼基化，从而使其可用作抗癌剂的化合物。除癌症外，这些化合物还可用于治疗与通过 ras 运作的信号转导通路有关的疾病，以及与同样经法尼基蛋白转移酶翻译后修饰的 ras 以外的蛋白质有关的疾病。这些化合物还可以作为其他前炔基转移酶的抑制剂，从而有效治疗与蛋白质的其他前炔基化修饰有关的疾病。
• INHIBITORS OF FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：EP0892797A1

  公开（公告）日：1999-01-27
• EP0892797A4
  申请人：——

  公开号：EP0892797A4

  公开（公告）日：2004-10-20
• US6011029A
  申请人：——

  公开号：US6011029A

  公开（公告）日：2000-01-04