4-chloro-3-fluoropyridin-2-amine | 1393553-69-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro-3-fluoropyridin-2-amine
• CAS: 1393553-69-9
• 化学式: C₅H₄ClFN₂
• 分子量: 146.552
• InChiKey: DMXUVBURYLPMDM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-3-fluoropyridin-2-amine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以0.15 g的产率得到5-bromo-4-chloro-3-fluoropyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] D-AMINO ACID OXIDASE ACTIVITY INHIBITING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE D-AMINO ACIDE OXYDASE

  摘要：

  式(I)的化合物，其中R1至R3如权利要求中所定义，或其药用可接受的酯、盐、水合物或溶剂化合物，可用作DAAO抑制剂，以及含有它们的药物组合物以及它们作为DAAO活性调节剂、D-丝氨酸水平、D-丝氨酸氧化产物和NMDA受体活性在哺乳动物主体的神经系统中的使用。

  公开号：

  WO2019043635A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-2,3-二氟吡啶 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以0.22 g的产率得到4-chloro-3-fluoropyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] D-AMINO ACID OXIDASE ACTIVITY INHIBITING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE D-AMINO ACIDE OXYDASE

  摘要：

  式(I)的化合物，其中R1至R3如权利要求中所定义，或其药用可接受的酯、盐、水合物或溶剂化合物，可用作DAAO抑制剂，以及含有它们的药物组合物以及它们作为DAAO活性调节剂、D-丝氨酸水平、D-丝氨酸氧化产物和NMDA受体活性在哺乳动物主体的神经系统中的使用。

  公开号：

  WO2019043635A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDYLES À SUBSTITUTION PAR HÉTÉROCYCLE BICYCLIQUE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014074657A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Compounds having the following formula (I) or a stereoisomer or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein R2 is a bicyclic heterocycle, and R1, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein, that are useful as kinase modulators, including IRAK-4 modulation.

  具有以下式(I)的化合物或其立体异构体或药用盐，其中R2是双环杂环，R1、R3、R4、R5和R6如本文所定义，这些化合物可用作激酶调节剂，包括IRAK-4调节。
• Selective Fluorination of 4-Substituted 2-Aminopyridines and Pyridin-2(1<i>H</i>)-ones in Aqueous Solution
  作者：Gang Zhou、Yawei Tian、Xiaoming Zhao、Wenyan Dan

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b02003

  日期：2018.8.17

  Fluorination of 2-aminopyridines and pyridin-2(1H)-ones in the presence of Selectfluor, water, and chloroform under mild conditions has been realized. This method gives fluorinated pyridines in good to high yields with high regioselectivities. The electron-deficient pyridine system is activated by an amino or hydroxyl group at C2. The regioselectivity of the fluorination reaction is strongly dependent

  已经实现了在温和条件下在Selectfluor，水和氯仿存在下对2-氨基吡啶和吡啶2（1 H）-1的氟化反应。该方法以高至高产率和高区域选择性得到氟化吡啶。缺电子吡啶系统被C2处的氨基或羟基激活。氟化反应的区域选择性强烈取决于2-氨基吡啶或吡啶-2（1 H）-one中的取代基模式。还实现了3-氟取代的吡啶衍生物到氟化的唑烷嘧啶的转化。
• BICYCLIC HETEROCYCLE SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20150274696A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  Compounds having the following formula (I) or a stereoisomer or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein R 2 is a bicyclic heterocycle, and R 1 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined herein, that are useful as kinase modulators, including IRAK-4 modulation.

  具有以下式(I)或其立体异构体或药物可接受的盐的化合物，其中R2是双环杂环，R1、R3、R4、R5和R6如此定义，可用作激酶调节剂，包括IRAK-4调节剂。
• Inhibitors of Bruton's tyrosine kinase
  申请人：BIOGEN MA INC.

  公开号：US10189817B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  The present invention provides a compound, solid forms, and compositions thereof, which are useful as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase and which exhibit desirable characteristics for the same. The present invention also provides methods of making provided compound and solid forms.

  本发明提供了一种化合物、固体形式及其组合物，它们可用作布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂，并表现出理想的特性。本发明还提供了制造所提供的化合物和固体形式的方法。
• INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  申请人：Biogen Idec MA Inc.

  公开号：US20150126528A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention provides a compound, solid forms, and compositions thereof, which are useful as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase and which exhibit desirable characteristics for the same. The present invention also provides methods of making provided compound and solid forms.