4-氯-2-甲基呋喃[3,2-C]吡啶 | 31270-81-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 中文名称: 4-氯-2-甲基呋喃[3,2-C]吡啶
• 中文别名: 4-氯-2-甲基呋喃[3,2-c]吡啶
• 英文名称: 4-chloro-2-methylfuro[3,2-c]pyridine
• CAS: 31270-81-2
• 化学式: C₈H₆ClNO
• mdl: MFCD11215553
• 分子量: 167.595
• InChiKey: LRXMMHCYTFNTEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-2-甲基呋喃[3,2-C]吡啶 在 溶剂黄146 、 锌 作用下， 反应 8.0h， 生成 2-methylfuro<3,2-c>pyridine
  参考文献：
  名称：

  Eloy,F.; Deryckere,A., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1971, vol. 8, p. 57 - 60

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基呋喃并[3,2-c]吡啶5-氧化物 在 三氯氧磷 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 1.5h， 以61%的产率得到4-氯-2-甲基呋喃[3,2-C]吡啶
  参考文献：
  名称：

  呋喃吡啶。XXVII †。呋喃[2,3- b ]-，-[3,2- b ]-，-[2,3- c ]-和-[3,2- c ]吡啶的2-甲基和2-氰基衍生物的反应

  摘要：

  2-甲基呋喃吡啶1a-d-Me的溴化反应生成3-溴衍生物2a-d，而2-氰基化合物1a-d-CN则回收了起始化合物。硝化1a-d-Me和1a-d-CN不会生成相应的硝基衍生物，除了1-c-CN会以7％的产率生成3-硝基衍生物3c。Ñ的氧化作用1A-d-ME和1B-d-CN与米氯过苯甲酸，得到Ñ -oxides图4a-d-ME和4B-d-CN，而1A-CN没有得到Ñ-氧化物。的氰化Ñ -oxides图4a-d-ME和4B-d-CN与氰化三甲基硅烷，得到相应的α氰基吡啶化合物5A-d-ME和5B-d-CN。用三氯氧化磷氯化4a-d-Me和4b-d-CN还会得到α-氯吡啶化合物6b-d-Me和6b-d-CN，并伴随着γ-氯吡啶6a-Me，6′b-Me的形成和6'b-CN，β-氯吡啶6'b-CN和α'-氯吡啶衍生物6'c-Me和6'c-CN。的乙酰氧基化图4a-d-ME和4b-d-CN与乙酸酐反应

  DOI：

  10.1002/jhet.5570350601

文献信息

• [EN] SULFONYL PYRIDYL TRP INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SULFONYLPYRIDYLE TRP
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018029288A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  The invention is concerned with the compounds of formula I: (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof where R1 is a substituted or unsubstituted phenyl or a fused bicyclic comprising a substituted or unsubstituted phenyl. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and methods of using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds may be useful in treating diseases and conditions mediated by TRPA1, such as pain.

  本发明涉及公式I的化合物：(I)以及其中R1是取代的或未取代的苯基或包含取代的或未取代的苯基的并环双环的 pharmaceutically 可接受的盐。此外，本发明还涉及制造和使用公式I化合物的方法以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可能对治疗由TRPA1介导的疾病和状况，如疼痛，是有用的。
• Designing Functionally Selective Noncatechol Dopamine D₁ Receptor Agonists with Potent In Vivo Antiparkinsonian Activity
  作者：Michael L. Martini、Caroline Ray、Xufen Yu、Jing Liu、Vladimir M. Pogorelov、William C. Wetsel、Xi-Ping Huang、John D. McCorvy、Marc G. Caron、Jian Jin

  DOI：10.1021/acschemneuro.9b00410

  日期：2019.9.18

  Dopamine receptors are important G protein-coupled receptors (GPCRs) with therapeutic opportunities for treating Parkinson's Disease (PD) motor and cognitive deficits. Biased D1 dopamine ligands that differentially activate G protein over β-arrestin recruitment pathways are valuable chemical tools for dissecting positive versus negative effects in drugs for PD. Here, we reveal an iterative approach

  多巴胺受体是重要的G蛋白偶联受体（GPCR），具有治疗帕金森氏病（PD）运动和认知缺陷的治疗机会。有偏见的D1多巴胺配体通过β-arrestin募集途径差异激活G蛋白，是区分PD药物中正反作用的重要化学工具。在这里，我们揭示了一种对D1选择性非儿茶酚骨架的修饰对G蛋白偏向激动至关重要的迭代方法。这种方法提供了对活性和信号偏向至关重要的结构成分的加深了解，并导致发现了几种具有有用药理特性的新型化合物，包括三种高度GS偏向的部分激动剂。有效，均衡地进行管理，和该系列的脑渗透性先导化合物可在PD啮齿动物模型中产生强大的抗帕金森效应。这项研究表明，通过这种方法开发的非儿茶酚配体是探索D1受体信号传导生物学和神经系统疾病模型中的激动性的有价值的工具。
• Polycyclic Substituted Pyrazole Kinase Activity Inhibitors and Use Thereof
  申请人：CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY

  公开号：US20150368259A1

  公开（公告）日：2015-12-24

  The present invention relates to the field of medicinal chemistry, and in particular relates to 4-(five-membered heterocyclic pyrimidine/pyridine substituted) amino-1H-3-pyrazolecarboxamide derivatives, the preparation method thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds and the medicinal use thereof, especially as protein kinase inhibitors for anti-tumour use.

  本发明涉及药物化学领域，特别涉及4-（五元杂环嘧啶/吡啶取代）氨基-1H-3-吡唑羧酰胺衍生物，其制备方法，含有这些化合物的制药组合物以及它们的药用，特别是作为蛋白激酶抑制剂用于抗肿瘤。
• [EN] DIHYDROFUROPYRIDINE DERIVATIVES AS RHO- KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIHYDROFUROPYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA RHO KINASE
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2022128851A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The invention relates to compounds of formula (I) inhibiting Rho Kinase that are dihydrofuropyridine derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. Particularly the compounds of the invention may be useful in the treatment of many disorders associated with ROCK enzymes mechanisms, such as pulmonary diseases including asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH).

  本发明涉及式(I)的化合物，它们是二氢呋喃吡啶衍生物，可抑制Rho激酶，以及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物以及其治疗用途。特别地，本发明的化合物可能在治疗与ROCK酶机制相关的许多疾病中有用，例如肺部疾病，包括哮喘，慢性阻塞性肺病（COPD），特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）。
• Dihydroisochinolinumlagerung, 29. Mitt. 4-Benzyl-5-methyl-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridine
  作者：Joachim Knabe、Rudolf Heckmann

  DOI：10.1002/ardp.19813140211

  日期：——

  AbstractDie Synthese von 4‐Benzyl‐5‐methyl‐4,5‐dihydrofuro[3,2‐c]pyridin (7) wird beschrieben. 7 ergibt mit verdünnten Säuren nicht die erwartete Umlagerung, und es kann kein definiertes Reaktionsprodukt isoliert werden. Auch die Einführung einer Methylgruppe in 2‐Stellung, die zu 14 führt, vermag das Furopyridinenamin nicht zu stabilisieren. Die Tetrahydroverbindung 10 ist dagegen unter den Umlagerungsbedingungen stabil.