2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-5Hpyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde | 1185428-36-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡嗪类
• 英文名称: 2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-5Hpyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde
• 英文别名: 2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanylethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-7-carbaldehyde；2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde；2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanylethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde；2-Cyclopropyl-5-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde；2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilylethoxymethyl)pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde
• CAS: 1185428-36-7
• 化学式: C₁₆H₂₃N₃O₂Si
• 分子量: 317.463
• InChiKey: AVBCVOQWHIVTMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.43
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  57
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-5Hpyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde 在 sodium chlorite 、 potassium dihydrogenphosphate 、 氨基磺酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-cyclopropyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid ((S)-1-cyclopropyl-2-hydroxy-2-methyl-propyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO [2, 3 - B] PYRAZINE - 7 - CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS JAK AND SYK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[2,3-B]PYRAZINE-7-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE JAK ET SYK

  摘要：

  本发明涉及使用式（I）的新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R，R2和R3如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011144585A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-溴-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪-7-基)甲醇 在 palladium diacetate potassium phosphate 、 Jones reagent 、 sodium hydride 、 三环己基膦 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 甲苯 、 mineral oil 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-5Hpyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRAZINE DERIVATIVES AS SYK AND JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOPYRAZINE COMME INHIBITEURS DE SYK ET JAK

  摘要：

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物的方法，其化学式如下（I），其中变量Q和R1和R2的定义如本文所述，该方法抑制JAK和SYK，适用于治疗自身免疫性和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011144584A1

文献信息

• Pyrrolopyrazine Kinase Inhibitors
  申请人：Hendricks Robert Than

  公开号：US20110230462A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables n, p, q, Q, X, X′ and Y are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物的公式I，其中变量n、p、q、Q、X、X'和Y如本文所述定义，这些衍生物抑制JAK和SYK，并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• CAP/ENDO DUAL INHIBITORS AND THEIR USE IN THE TREATMENT, AMELIORATION OR PREVENTION OF A VIRAL DISEASE
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：US20160002227A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  The present invention relates to a compound having the general formula (V), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, codrug, cocrystal, prodrug, tautomer, racemate, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which are useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease. Furthermore, specific combination therapies are disclosed.

  本发明涉及具有一般式（V）的化合物，可选地以药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、共药、共晶、前药、互变异构体、拉克米酸盐、对映体或二对映体或其混合物的形式存在，用于治疗、缓解或预防病毒性疾病。此外，还披露了具体的联合疗法。
• [EN] PYRROLOPYRAZINE DERIVATIVES AS SYK AND JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOPYRAZINE COMME INHIBITEURS DE SYK ET JAK
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011144584A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula (I), wherein the variables Q and R1 and R2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物的方法，其化学式如下（I），其中变量Q和R1和R2的定义如本文所述，该方法抑制JAK和SYK，适用于治疗自身免疫性和炎症性疾病。
• Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08329699B2

  公开（公告）日：2012-12-11

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R1 and R2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用式I中新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R1和R2的定义如此处所述，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20140155376A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R, R 2 , and R 3 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用公式I中的新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R，R2和R3的定义如本文所述，它们抑制JAK和SYK，并且对于治疗自身免疫和炎症性疾病是有用的。