(3-exo)-(5-amino-pyridin-2-yl)-1,5-dimethyl-6-exo,7-exo-(isopropylidinedioxy)-8-oxa-bicyclo[3.2.1]octane | 1142363-77-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (3-exo)-(5-amino-pyridin-2-yl)-1,5-dimethyl-6-exo,7-exo-(isopropylidinedioxy)-8-oxa-bicyclo[3.2.1]octane
• CAS: 1142363-77-6
• 化学式: C₁₇H₂₄N₂O₃
• 分子量: 304.389
• InChiKey: MDEOMGNJAQOZGU-PTLXCLMNSA-N

物化性质

• 沸点：
  446.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.180±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.61
• 重原子数：
  22.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-exo)-(5-amino-pyridin-2-yl)-1,5-dimethyl-6-exo,7-exo-(isopropylidinedioxy)-8-oxa-bicyclo[3.2.1]octane 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以87%的产率得到(3-exo)-(5-amino-6-bromo-pyridin-2-yl)-1,5-dimethyl-6-exo,7-exo-(isopropylidinedioxy)-8-oxa-bicyclo[3.2.1]octane
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF C-FMS KINASE

  摘要：

  该发明涉及以下式I的化合物： 其中Z、X、J、R2和W如规范中所述，以及其溶剂化合物、水合物、互变异构体和药学上可接受的盐，能够抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。本发明还提供了治疗自身免疫疾病；以及伴有炎症成分的疾病；治疗卵巢癌、子宫癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、胃癌、毛细胞白血病的转移；以及治疗疼痛，包括肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛，或内脏、炎症和神经源性疼痛；以及骨质疏松症、帕盖特病和其他骨吸收介导发病率的疾病，包括类风湿性关节炎和其他形式的炎症性关节炎、骨关节炎、假体失败、溶骨性肉瘤、骨髓瘤和肿瘤转移至骨骼的方法，其中使用了式I的化合物。

  公开号：

  US20090105296A1
• 作为产物：
  描述：

  1,5-dimethyl-3-(5-nitro-pyridin-2-yl)-6-exo,7-exo-(isopropylidinedioxy)-8-oxa-bicyclo[3.2.1]oct-2-ene 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.5h， 以78%的产率得到(3-exo)-(5-amino-pyridin-2-yl)-1,5-dimethyl-6-exo,7-exo-(isopropylidinedioxy)-8-oxa-bicyclo[3.2.1]octane
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF C-FMS KINASE

  摘要：

  该发明涉及以下式I的化合物： 其中Z、X、J、R2和W如规范中所述，以及其溶剂化合物、水合物、互变异构体和药学上可接受的盐，能够抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。本发明还提供了治疗自身免疫疾病；以及伴有炎症成分的疾病；治疗卵巢癌、子宫癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、胃癌、毛细胞白血病的转移；以及治疗疼痛，包括肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛，或内脏、炎症和神经源性疼痛；以及骨质疏松症、帕盖特病和其他骨吸收介导发病率的疾病，包括类风湿性关节炎和其他形式的炎症性关节炎、骨关节炎、假体失败、溶骨性肉瘤、骨髓瘤和肿瘤转移至骨骼的方法，其中使用了式I的化合物。

  公开号：

  US20090105296A1

文献信息

• US8497376B2
  申请人：——

  公开号：US8497376B2

  公开（公告）日：2013-07-30
• [EN] INHIBITORS OF C-FMS KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA C-FMS KINASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2009052237A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The invention is directed to compounds of Formula I wherein Z, X, J, R2 and W are set forth in the specification, as well as solvates, hydrates, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase.