2-hydroxy-2-(2-chloro-pyridin-6-yl)-ethanamine | 122307-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-hydroxy-2-(2-chloro-pyridin-6-yl)-ethanamine
• 英文别名: 1-(6-Chloro-pyridin-2-yl)-2-aminoethanol；1-(6-Chloro-2-pyridyl)-2-aminoethanol；2-amino-1-(6-chloropyridin-2-yl)ethanol
• CAS: 122307-20-4
• 化学式: C₇H₉ClN₂O
• 分子量: 172.614
• InChiKey: NMJFNAFTBJFGAK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxy-2-(2-chloro-pyridin-6-yl)-ethanamine 、 氯乙酸乙酯 以 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-(6-chloro-pyridin-2-yl)-morpholin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Morpholines and morpholine-N-oxides and pharmaceutical compositions

  摘要：

  该发明涉及新的吗啡啶和吗啡啶-N-氧化物的公式如下：其中取代基定义如下，这些化合物具有有价值的药理特性，即对代谢的影响，优选是降低血糖和减少体脂肪的效果，以及降低致动脉粥样硬化的β-脂蛋白VLDL和LDL的效果，以及在动物中具有增强性能的效果。

  公开号：

  US05026702A1

文献信息

• Pyridylethanolamine, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0305845A1

  公开（公告）日：1989-03-08

  Die Erfindung betrifft neue Pyridylethanolamine der Formel in der R eine Carboxymethoxy-, Carbomethoxymethoxy-, Ethoxycar­bonylmethoxy- oder 2-Hydroxyethoxygruppe bedeutet, deren op­tische Isomere, deren Diastereomere und deren Säureadditions­salze. Die neuen Verbindungen der obigen Formel I, deren optische Isomere und deren Diastereomere sowie deren Säureadditions­salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Säure­additionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, nämlich eine Wirkung auf den Stoffwechsel, vorzugsweise eine blut­zuckersenkende und körperfettreduzierende Wirkung, sowie eine senkende Wirkung auf die atherogenen β-Lipoproteine VLDL und LDL. Die neuen Verbindungen der obigen Formel I lassen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.

  本发明涉及式如下的新型吡啶乙醇胺 式中 R 表示羧基甲氧基、羰基甲氧基、乙氧基羰基甲氧基或 2-羟基乙氧基的基团、它们的光学异构体、非对映异构体和它们的酸加成盐。 上式 I 的新化合物、它们的光学异构体、非对映异构体和它们的酸加成盐，特别是它们与无机酸或有机酸的生理上可耐受的酸加成盐，具有宝贵的药理特性，即对新陈代谢的影响，最好是降血糖和降体脂的影响，以及降低致动脉粥样硬化的 β-脂蛋白 VLDL 和 LDL 的影响。 上述式 I 的新化合物可通过本身已知的方法生产。
• Aryl- und Heteroarylethanol-pyridylalkylamine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Leistungsförderer bei Tieren und als Mittel gegen Adipositas
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0379928A2

  公开（公告）日：1990-08-01

  Neue Aryl- und Heteroarylethanol-pyridylalkylamine der Formel I in welcher A für = CH- oder = N- steht, R0 für Wasserstoff oder Methyl steht, R1 für Wasserstoff, Hydroxy, Halogen, Cyano, Alkyl, Halogenalkyl, Hydroxyalkyl, Alkoxycarbonyl, Aminocarbonyl, Mono- und Dialkylaminocarbonyl, Alkoxy, Halogenalkoxy, Halogenalkylthio, NHSO2-Alkyl steht, R2 für Wasserstoff, Hydroxy, Alkoxy oder den Rest -NR5R6 steht, R3 für die bei R1 angegebenen Reste steht, R4 für Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, welches gegebenenfalls durch Hydroxy, Halogen, Alkoxy, Acyloxy oder den Rest -NR7R8 substituiert ist, sowie für den Rest COR9 oder den Rest -O-Z-R10 steht, Z für C1-C10-Alkylen, -Alkenylen oder -Alkinylen steht, R5 für Wasserstoff oder Alkyl steht, R6 für Wasserstoff, Alkyl, Halogenalkyl oder Acyl steht, wobei R5 und R6 gemeinsam mit dem angrenzenden N-Atom einen gesättigten oder ungesättigten heterocyclischen 4-, 5- oder 6-Ring bilden können, R7 für Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, gegebenenfalls substituiertes Aryl steht, R8 für die bei R7 angegebenen Reste steht, R9 für Hydroxy, Alkoxy oder den Rest -NR7R8 steht, R10 für Hydroxy, Alkoxy, Acyloxy, gegebenenfalls substituiertes Aryloxy oder Aralkyloxy steht, wobei im Pyridylring der Formel I der Substituent R4 und die Alkylaminogruppe in p-Stellung zueinander stehen sowie ihre physiologisch verträglichen Salze und, wenn A für Stickstoff steht, ihre N-Oxide. Die vorliegende Erfindung betrifft ferner Verfahren zur Herstellung der Verbindungen, dabei verwendete Zwischenprodukte und ihre Verwendung als Leistungsförderer bei Tieren sowie als Mittel gegen Adipositas.

  式 I 的新型芳基和杂芳基乙醇吡啶烷基胺 其中 A是＝CH-或＝N-、 R0 是氢或甲基 R1 是氢、羟基、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基羰基、氨基羰基、单烷基和二烷基氨基羰基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、NHSO2-烷基、 R2 是氢、羟基、烷氧基或自由基-NR5R6、 R3 代表为 R1 指明的基、 R4 是氢、任选被羟基、卤素、烷氧基、酰氧基或自由基-NR7R8 取代的 C1-C10 烷基，以及自由基 COR9 或自由基-O-Z-R10、 Z 是 C1-C10-烯烃、-烯烃或-炔烃、 R5 是氢或烷基 R6 是氢、烷基、卤代烷基或酰基，其中 R5 和 R6 与相邻的 N 原子可形成饱和或不饱和的杂环 4、5 或 6 元环、 R7 代表氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、 R8 代表 R7 所表示的基团、 R9 代表羟基、烷氧基或自由基 -NR7R8、 R10 代表羟基、烷氧基、酰氧基、任选取代的芳氧基或芳烷氧基、 其中，在式 I 的吡啶环中，取代基 R4 和烷基氨基相对于彼此位于 p 位 以及它们在生理上可耐受的盐类，如果 A 代表氮，则包括它们的 N-氧化物。 本发明还涉及这些化合物的制备工艺、其中使用的中间体及其作为动物性能增强剂和抗肥胖剂的用途。
• REIFFEN, MANFRED;MARK, MICHAEL;SAUTER, ROBERT;GRELL, WOLFGANG
  作者：REIFFEN, MANFRED、MARK, MICHAEL、SAUTER, ROBERT、GRELL, WOLFGANG

  DOI：——

  日期：——
• US5028617A
  申请人：——

  公开号：US5028617A

  公开（公告）日：1991-07-02
• US5026702A
  申请人：——

  公开号：US5026702A

  公开（公告）日：1991-06-25