6-(4-chloro-phenyl)-5-ethynyl-pyrazine-2-carboxylic acid ((R)-2-cyclopropyl-2-hydroxy-propyl)-amide | 1018782-97-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-(4-chloro-phenyl)-5-ethynyl-pyrazine-2-carboxylic acid ((R)-2-cyclopropyl-2-hydroxy-propyl)-amide
• 英文别名: 6-(4-chlorophenyl)-N-[(2R)-2-cyclopropyl-2-hydroxypropyl]-5-ethynylpyrazine-2-carboxamide
• CAS: 1018782-97-2
• 化学式: C₁₉H₁₈ClN₃O₂
• 分子量: 355.824
• InChiKey: ZSTCKGZQVLUBTQ-IBGZPJMESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  75.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-二溴呋喃 、 6-(4-chloro-phenyl)-5-ethynyl-pyrazine-2-carboxylic acid ((R)-2-cyclopropyl-2-hydroxy-propyl)-amide 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 反应 0.75h， 生成 5-(5-bromo-furan-2-ylethynyl)-6-(4-chloro-phenyl)-pyrazine-2-carboxylic acid ((R)-2-cyclopropyl-2-hydroxy-propyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents

  摘要：

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者施用以下公式的化合物： 其中A、G、R1至R8和R17如描述中所定义。

  公开号：

  US20080085906A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(4-chloro-phenyl)-5-triethylsilanylethynyl-pyrazine-2-carboxylic acid ((R)-2-cyclopropyl-2-hydroxy-propyl)-amide 在 氟化铵 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 6-(4-chloro-phenyl)-5-ethynyl-pyrazine-2-carboxylic acid ((R)-2-cyclopropyl-2-hydroxy-propyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents

  摘要：

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者施用以下公式的化合物： 其中A、G、R1至R8和R17如描述中所定义。

  公开号：

  US20080085906A1

文献信息

• Pyrazinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08188093B2

  公开（公告）日：2012-05-29

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高高密度脂蛋白胆固醇的方法，包括向需要的患者给予以下化合物的治疗，其化学式如下：其中A、G、R1至R8和R17的定义见说明书。
• 3-pyridinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07812028B2

  公开（公告）日：2010-10-12

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高高密度脂蛋白胆固醇的方法，包括向需要的患者给予以下式子中的化合物：其中A、G、R1至R8和R17的定义见说明书。
• 3-Pyridinecarboxamide Derivatives as HDL-Cholesterol Raising Agents
  申请人：Andjelkovic Mirjana

  公开号：US20100267745A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R 1 to R 8 and R 17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者给予下式化合物： 其中A、G、R1至R8和R17如描述中所定义。
• 3-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS HDL-CHOLESTEROL RAISING AGENTS
  申请人：Andjelkovic Mirjana

  公开号：US20090143409A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R 1 to R 8 and R 17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者给予以下式子中的化合物：其中A、G、R1到R8和R17如描述中所定义。
• 3-PYRIDINECARBOXAMIDE AND 2-PYRAZINECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS HDL-CHOLESTEROL RAISING AGENTS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP2074096A1

  公开（公告）日：2009-07-01