tert-butyl (1S,2R)-1-(3,5-difluorobenzyl)-3-(3,4-dihydro-2H-chromen-4-ylamino)-2-hydroxypropylcarbamate | 676133-63-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl (1S,2R)-1-(3,5-difluorobenzyl)-3-(3,4-dihydro-2H-chromen-4-ylamino)-2-hydroxypropylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[(2S,3R)-1-(3,5-difluorophenyl)-4-(3,4-dihydro-2H-chromen-4-ylamino)-3-hydroxybutan-2-yl]carbamate
• CAS: 676133-63-4
• 化学式: C₂₄H₃₀F₂N₂O₄
• 分子量: 448.51
• InChiKey: LPMHWDNMHNOVKX-GJGLBJJNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  79.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [(1S)-2-(3,5-二氟苯基)-1-[(2S)-环氧乙烷基]乙基]氨基甲酸叔丁酯 、 3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-胺 在 异丙醇 、 乙酸乙酯 、 盐酸 、 magnesium sulfate 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to yield 0.75 g of the desired product的产率得到tert-butyl (1S,2R)-1-(3,5-difluorobenzyl)-3-(3,4-dihydro-2H-chromen-4-ylamino)-2-hydroxypropylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Methods of treatment of amyloidosis using bi-cyclic aspartyl protease inhibitors

  摘要：

  本发明涉及新型化合物和治疗与淀粉样变性相关的疾病、紊乱和状况的方法。淀粉样变性是指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、紊乱和状况的集合。

  公开号：

  US20050239832A1

文献信息

• Methods of treatment of amyloidosis using bi-cyclic aspartyl protease inhibitors
  申请人：John Varghese

  公开号：US20050239832A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

  本发明涉及新型化合物和治疗与淀粉样变性相关的疾病、紊乱和状况的方法。淀粉样变性是指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、紊乱和状况的集合。
• Acetyl 2-hydroxy-1, 3-diaminoalkanes
  申请人：John Varghese

  公开号：US20070293483A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  Disclosed are compounds of the formula: where variables Z, X, R 15 , R 2 , R 3 , and R c are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

  本发明涉及以下式子的化合物：其中变量Z、X、R15、R2、R3和Rc在此定义。本发明揭示的化合物是β-分泌酶酶的抑制剂，因此在治疗老年痴呆症和其他以A beta肽在哺乳动物中沉积为特征的疾病中有用。
• ACETYL 2-HYDROXY-1,3-DIAMINOALKANES
  申请人：John Varghese

  公开号：US20100145056A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Disclosed are compounds of the formula: where variables Z, X, R 15 , R 2 , R 3 , and R c are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

  公开了以下式子的化合物：其中变量Z，X，R15，R2，R3和R4在此处定义。本文所披露的化合物是β-分泌酶酶的抑制剂，因此在治疗阿尔茨海默病和其他以A beta肽在哺乳动物中沉积为特征的疾病中有用。
• [EN] METHODS OF TREATMENT OF AMYLOIDOSIS USING BI-CYCLIC ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] PROCEDES DE TRAITEMENT DE L'AMYLOSE METTANT EN OEUVRE DES INHIBITEURS DE LA PROTEASE A BASE D'ASPARTYLE BICYCLIQUE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2005087714A3

  公开（公告）日：2005-12-15
• US7244725B2
  申请人：——

  公开号：US7244725B2

  公开（公告）日：2007-07-17