β-lactams are common motifs in bioactive compounds and pharmaceuticals. Here we disclose a diastereoselective and enantioselective hydroborylation and hydrosilylation of spirocyclopropenes, via a Cu-catalyzed desymmetrization strategy, for the rapid preparation of enantio-enriched spirocyclopropyl β-lactams. The efficient desymmetrization strategy allows the remote control of axial chirality, offering the
手性螺环丙基 β-内酰胺是
生物活性化合物和药物中的常见基序。在这里,我们公开了螺环
丙烯的非对映选择性和对映选择性氢化
硼基化和氢化
硅烷化,通过
铜催化的去对称化策略,用于快速制备对映体富集的螺环丙基β-内酰胺。高效的去对称化策略允许远程控制轴向手性,提供具有中心、螺环和轴向手性的
硼基化和甲
硅烷基化产品。多手性元素的组合将为潜在药物发现中的
生物学评估提供新的主题。