4-氰基-吡啶-2-哌嗪 | 305381-05-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 4-氰基-吡啶-2-哌嗪
• 中文别名: 2-(哌嗪-1-基)异烟腈
• 英文名称: 2-(piperazin-1-yl)isonicotinonitrile
• 英文别名: 2-piperazin-1-ylpyridine-4-carbonitrile
• CAS: 305381-05-9
• 化学式: C₁₀H₁₂N₄
• mdl: MFCD09399029
• 分子量: 188.232
• InChiKey: OHABWGYGWOWJML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S45
• 危险类别码：
  R25
• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氰基-吡啶-2-哌嗪 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 以59%的产率得到2-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪]-4-吡啶甲腈
  参考文献：
  名称：

  Compounds for the treatment of obesity

  摘要：

  NPY拮抗剂，使用此类NPY拮抗剂的方法以及含有此类NPY拮抗剂的药物组合物。这些NPY拮抗剂对于治疗由NPY介导的疾病/症状，包括肥胖症，是有用的。

  公开号：

  US06355635B1
• 作为产物：
  描述：

  哌嗪 、 2-氯-4-氰基吡啶 在 ethyl acetate dichloromethane 、 水 、 二氯甲烷 、 乙醚 作用下， 反应 18.5h， 以to give the desired product (31 g)的产率得到4-氰基-吡啶-2-哌嗪
  参考文献：
  名称：

  Compounds for the treatment of obesity

  摘要：

  NPY拮抗剂，使用这种NPY拮抗剂的方法以及含有这种NPY拮抗剂的药物组合物。这些NPY拮抗剂对于治疗NPY介导的疾病/病况，包括肥胖症，具有用处。

  公开号：

  US20010039277A1

文献信息

• [EN] NOVEL SIGMA-2 RECEPTOR BINDERS AND THEIR METHOD OF USE<br/>[FR] NOUVEAUX LIANTS DES RÉCEPTEURS SIGMA 2 ET LEUR PROCÉDÉ D'UTILISATION
  申请人：TEMPLE UNIVERSITY-OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION

  公开号：WO2016183150A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  Pharmaceutical compositions of the invention comprise functionalized lactone derivatives having a disease-modifying action in the treatment of diseases associated with dysregulation of sigma-2 receptor activity.

  本发明的药物组合物包括具有疾病修饰作用的功能化内酯衍生物，在治疗与σ-2受体活性失调相关的疾病中发挥作用。
• [EN] RADIOLABELED COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS RADIOMARQUÉS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2019121661A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention relates to radiolabeled compounds of formula (I) wherein either A, B, R1, R2, is labeled with a radionuclide selected from 3H, 11C and 18F and its use for imaging alpha synuclein and/or Abeta deposits in mammals.

  本发明涉及式(I)的放射标记化合物，其中A、B、R1、R2中的任何一个用从3H、11C和18F中选择的放射性核素标记，并且其用于在哺乳动物中成像α-突触核蛋白和/或Abeta沉积物。
• [EN] NOVEL 5-HYDROXYTRYPTAMINE RECEPTOR 7 ACTIVITY MODULATORS AND THEIR METHOD OF USE<br/>[FR] NOUVEAUX MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU RÉCEPTEUR DE 5-HYDROXYTRYPTAMINE 7 ET LEUR PROCÉDÉ D'UTILISATION
  申请人：UNIV TEMPLE

  公开号：WO2016040554A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  Pharmaceutical compositions of the invention comprise functionalized lactone derivatives having a disease-modifying action in the treatment of diseases associated with dysregulation of 5-hydroxytryptamine receptor 7 activity.

  本发明的药物组合物包括具有疾病修饰作用的功能化内酯衍生物，在治疗与5-羟色胺受体7活性失调相关的疾病方面发挥作用。
• Proline derivatives and use thereof as drugs
  申请人：Kitajima Hiroshi

  公开号：US20050245538A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The present invention aims at providing compounds having therapeutic effects due to a DPP-IV inhibitory action, and satisfactory as pharmaceutical products. The present inventors have found that derivatives having a substituent introduced into the γ-position of proline represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, have a potent DPP-IV inhibitory activity, and completed the present invention by increasing the stability.

  本发明旨在提供具有治疗效果的化合物，其作用是通过DPP-IV的抑制作用，并且作为药物产品具有令人满意的效果。本发明人发现，在丙氨酸的γ位上引入取代基的衍生物具有强效的DPP-IV抑制活性，并通过增加稳定性完成了本发明。
• Proline derivatives and the use thereof as drugs
  申请人：——

  公开号：US20040106655A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  The present invention aims at providing compounds having therapeutic effects due to a DPP-IV inhibitory action, and satisfactory as pharmaceutical products. The present inventors have found that derivatives having a substituent introduced into the &ggr;-position of proline represented by the formula (I) 1 wherein each symbol is as defined in the specification, have a potent DPP-IV inhibitory activity, and completed the present invention by increasing the stability.

  本发明旨在提供具有治疗作用的化合物，由于DPP-IV抑制作用而具有满意的药物产品。本发明人发现，具有引入取代基的脯氨酸γ-位置的衍生物，其化学式为(I)1，其中每个符号如规范中所定义，具有强效的DPP-IV抑制活性，并通过增加稳定性完成了本发明。