4-氰基吡啶-三氟乙酸 | 29885-70-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氰基吡啶-三氟乙酸
• 英文名称: 4-cyanopyridine - trifluoroacetic acid
• 英文别名: 4-cyanopyridine trifluoroacetate；4-cyanopyridine trifuoroacetate；Pyridin-1-ium-4-carbonitrile;2,2,2-trifluoroacetate
• CAS: 29885-70-9
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₆H₄N₂
• 分子量: 218.135
• InChiKey: LMWFKCYJTRUATP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.59
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  74
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-溴金刚烷 、 4-氰基吡啶-三氟乙酸 在 偶氮二异丁腈 、 三(三甲基硅基)硅烷 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 14.0h， 以57%的产率得到2-adamantan-1-yl-isonicotinonitrile
  参考文献：
  名称：

  三（三甲基甲硅烷基）硅烷在杂芳基与烷基卤化物的烷基化中

  摘要：

  在三（三甲基甲硅烷基）硅烷的存在下，在光化学或热条件下，质子化的杂芳族碱很容易通过自由基途径使用烷基卤化物进行烷基化。

  DOI：

  10.1246/cl.1993.641
• 作为产物：
  描述：

  4-氰基吡啶 、 三氟乙酸 以 氯仿 为溶剂， 生成 4-氰基吡啶-三氟乙酸
  参考文献：
  名称：

  氢卤化吡啶鎓盐的氢键物种。2.在非质子传递溶剂中的测温行为

  摘要：

  DOI：

  10.1021/j150656a044

文献信息

• EXON SKIPPING OLIGOMER CONJUGATES FOR MUSCULAR DYSTROPY
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20200190516A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  Antisense oligomers complementary to a selected target site in the human dystrophin gene to induce exon 50 skipping are described. In various aspects, antisense oligomers are described according to Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein T, Nu, n, and R 100 are defined herein.

  描述了与人类肌营养不良基因中选择的靶位点互补的反义寡核苷酸，以诱导外显子50跳跃。根据各个方面，反义寡核苷酸如下所示： 或其药用可接受盐，其中T、Nu、n和R在此处有定义。
• A new general method of homolytic alkylation of protonated heteroaromatic bases
  作者：Graziano Castaldi、Francesco Minisci、Vito Tortelli、Elena Vismara

  DOI：10.1016/s0040-4039(01)91198-0

  日期：1984.1

  Alkyl iodides and benzoyl peroxides provide a new general method of homolytic alkylation of protonated heteroaromatic bases. Yields are good and the substitution is selective in the positions ortho and para to the heteroatom.

  烷基碘和过氧化苯甲酰提供了质子化杂芳族碱均质烷基化的新通用方法。产率良好，并且在杂原子的邻位和对位上的取代是选择性的。
• Radical Alkylation of Heteroaromatic Bases with Polysilane Compounds
  作者：Hideo Togo、Ken Hayashi、Masataka Yokoyama

  DOI：10.1246/bcsj.67.2522

  日期：1994.9

  Alkyl halides were treated with protonated heteroaromatic bases in the presence of 1,1,1,3,3,3-hexamethyl-2,2-bis(trimethylsilyl)trisilane under photochemical conditions to give the corresponding alkylated heteroaromatic bases easily. The alkylation of protonated heteroaromatic bases with 1,1,1,3,3,3-hexamethyl-2-(trimethylsilyl)trisilane proceeded effectively under photochemical conditions or thermal conditions. The present method is the first report on the alkylation of heteroaromatic bases under non-oxidative conditions.

  在1,1,1,3,3,3-六甲基-2,2-双(三甲基甲硅烷基)三硅烷存在下，在光化学条件下用质子化杂芳族碱处理烷基卤，很容易得到相应的烷基化杂芳族碱。质子化杂芳族碱基与1,1,1,3,3,3-六甲基-2-(三甲基甲硅烷基)三硅烷的烷基化在光化学条件或热条件下有效进行。本方法是第一个关于非氧化条件下杂芳族碱基烷基化的报道。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING OLIGONUCLEOTIDES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'OLIGONUCLÉOTIDES
  申请人：CHANGZHOU SYNTHEALL PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2022006871A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  Disclosed are processes for preparing oligonucleotides. The process comprises: (a) converting a compound of Formula X-1 into a compound of Formula X-2: where R10 is a residue of an oligonucleotide (e.g., a phosphorodiamidate morpholino oligomer); R11 is an amine protecting group; wherein the compound of Formula X-1 is not bound to a solid support; and; (b) optionally removing protecting groups in the compound of Formula X-2 to obtain the oligonucleotide. The synthetic processes described herein are advantageous in many aspects, including but not limited to improved yields and purities of target phosphorodiamidate morpholino oligomers with reduced 4-nitrostyrene adduct impurities. (X-1), (X-2)

  公开了制备寡核苷酸的过程。该过程包括：(a)将式X-1的化合物转化为式X-2的化合物：其中R10是寡核苷酸的残基(例如，磷酸二酰胺吗啉寡聚体)；R11是胺保护基；其中式X-1的化合物未结合到固体支持上；以及；(b)可选地去除式X-2的化合物中的保护基，以获得寡核苷酸。本文所描述的合成过程在许多方面具有优势，包括但不限于提高目标磷酸二酰胺吗啉寡聚体的产率和纯度，并减少4-硝基苯乙烯加合物杂质。(X-1)，(X-2)
• Antibacterial antisense oligonucleotide and method
  申请人：Weller Dwight D.

  公开号：US20080194463A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  A method for enhancing, by at least 10 fold, the antibacterial activity of an antisense oligonucleotide composed of morpholino subunits linked by phosphorus-containing intersubunit linkages. The method includes one or both of: conjugating an arginine-rich carrier to a 3′ or 5′ end of the oligonucleotide and modifying the oligonucleotide to contain 20%-50% intersubunit linkages that are positively charged at physiological pH. Also disclosed is an antisense oligonucleotide having enhanced antibacterial activity by virtue of one or both modifications.

  一种增强抗菌活性的反义寡核苷酸方法，其由磷含量的亚单位连接的morpholino亚单位组成，至少增强了10倍的抗菌活性。该方法包括以下一项或两项：将富含精氨酸的载体与寡核苷酸的3'或5'端结合，并修改寡核苷酸，使其在生理pH下含有20％-50％的亚单位连接具有正电荷。此外，还披露了一种由于一项或两项修改而具有增强抗菌活性的反义寡核苷酸。