tert-butyl (3R)-3-(4-pyridyloxy)pyrrolidine-1-carboxylate | 926906-37-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl (3R)-3-(4-pyridyloxy)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: (R)-tert-Butyl 3-(pyridin-4-yloxy)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (3R)-3-pyridin-4-yloxypyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 926906-37-8
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₃
• 分子量: 264.324
• InChiKey: LTDWMQYBAFBZMU-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3R)-3-(4-pyridyloxy)pyrrolidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-[(3R)-pyrrolidin-3-yloxy]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Discovery of a Series of 6,7-Dimethoxy-4-pyrrolidylquinazoline PDE10A Inhibitors

  摘要：

  A papaverine based pharmacophore model for PDE10A inhibition was generated via SBDD and used to design a library of 4-amino-6,7-dimethoxyquinazolines. From this library emerged an aryl ether pyrrolidyl 6,7-dimethoxyquinazoline series that became the focal point for additional modeling, X-ray, and synthetic efforts toward increasing PDE10A inhibitory potency and selectivity versus PDE3A/B. These efforts culminated in the discovery of 29, a potent and selective brain penetrable inhibitor of PDE10A.

  DOI：

  10.1021/jm060653b
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基吡啶 、 (S)-1-N-叔丁氧羰基-3-羟基吡咯烷 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以71%的产率得到tert-butyl (3R)-3-(4-pyridyloxy)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  分两步制备单保护的双-N-杂环烷基醚系统

  摘要：

  描述了用于合成先前难以获得的单-Boc保护的双-N-杂环烷基取代的醚衍生物4的两步便利序列。Mitsunobu协议被应用于吡啶基醚前体5的制备。富电子吡啶基系统的缩小5已被使用催化PTO的组合来实现2 -H 2 SO 4或的PtO 2 - p加入TsOH通过在环境温度下的气体气球保持氢气气氛下。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2006.11.161

文献信息

• A Practical Synthesis of Differentially Protected 4,4′-Dipiperidinyl Ethers: Novel Ligands of Pharmaceutical Interest
  作者：James Bailey、Gordon Bruton、Anthony Huxley、Vicky Johnstone、Peter Milner、Barry Orlek、Geoffrey Stemp

  DOI：10.1055/s-0028-1088154

  日期：2009.4

  An efficient four-step synthesis (requiring no purification) of Boc-protected 4,4′-dipiperidinyl ethers is described.

  介绍了一种高效的四步合成法（无需纯化）Boc 保护的 4,4′-二哌啶基醚。
• GUANIDINE COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US20130143860A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  [Problem] The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that the compound or a salt thereof of the present invention exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. In addition, the present invention relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound or a salt thereof of the present invention, and an excipient.

  [问题]本发明提供一种化合物，用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物。 [解决方法]本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性，可用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，从而完成了本发明。此外，本发明涉及一种药物组合物，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物，其包括本发明的化合物或其盐和赋形剂。
• [EN] INDAZOLE BASED COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE D'INDAZOLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2022198112A1

  公开（公告）日：2022-09-22

  Bifunctional compounds, of formula PTM-L-CLM, where the CLM is of formulae al-a4, the PTM f formula PTM-IA and L is a ligand. These compounds act on several diseases via agonism on LRRK2 and cereblon E3 ubiquitin ligase.

  双功能化合物，其化学式为 PTM-L-CLM，其中 CLM 的化学式为 al-a4，PTM 的化学式为 PTM-IA，L 为配体。这些化合物通过在 LRRK2 和 cereblon E3 泛素连接酶上的激动作用，对多种疾病产生作用。
• US9051283B2
  申请人：——

  公开号：US9051283B2

  公开（公告）日：2015-06-09
• US9556160B2
  申请人：——

  公开号：US9556160B2

  公开（公告）日：2017-01-31