1.4-Diiodo-2-(S)-(tetrahydropyranyloxy)butane | 183540-28-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: 1.4-Diiodo-2-(S)-(tetrahydropyranyloxy)butane
• 英文别名: 2-[(2S)-1,4-diiodobutan-2-yl]oxyoxane
• CAS: 183540-28-5
• 化学式: C₉H₁₆I₂O₂
• 分子量: 410.034
• InChiKey: YHVGRPXIEKFDRC-IENPIDJESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氢-2H-吡喃 、 (S)-(-)-1,2,4-丁三醇 、 对甲苯磺酰氯 在 sodium iodide 作用下， 以 吡啶 、 CH2 C2 、 乙酸乙酯 、 丙酮 为溶剂， 生成 1.4-Diiodo-2-(S)-(tetrahydropyranyloxy)butane
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidinyl hydroxamic acid compounds and their production process

  摘要：

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A为氢或OY，Y为一个羟基保护基团；Ar为苯基，可选择地取代为来自卤素、羟基、C.sub.1 -C.sub.4烷基、C.sub.1 -C.sub.4烷氧基、CF.sub.3、C.sub.1 -C.sub.4烷氧基-C.sub.1 -C.sub.4烷氧基和羧基-C.sub.1 -C.sub.4烷氧基的一个或多个取代基；X为苯基、萘基、联苯基、茚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、1-四氢萘-6-基、C.sub.1 -C.sub.4烷二氧基基、吡啶基、呋喃基和噻吩基，这些基团可选择地取代为最多三个来自卤素、C.sub.1 -C.sub.4烷基、C.sub.1 -C.sub.4烷氧基、羟基、NO.sub.2、CF.sub.3和SO.sub.2CH.sub.3的取代基；R为氢、C.sub.1 -C.sub.4烷基或一个羟基保护基团。这些化合物和含有它们的药物组合物可用作镇痛、抗炎、利尿、麻醉或神经保护剂，或用作中风或治疗腹痛等功能性肠道疾病的药物，用于治疗哺乳动物受体，特别是人类受体。此外，本发明提供了生产式(I)的羟肟化合物及其中间化合物的方法。

  公开号：

  US05952369A1

文献信息

• PYRROLIDINYL HYDROXAMIC ACID COMPOUNDS AND THEIR PRODUCTION PROCESS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0817772B1

  公开（公告）日：2003-01-29
• US5952369A
  申请人：——

  公开号：US5952369A

  公开（公告）日：1999-09-14
• US6110947A
  申请人：——

  公开号：US6110947A

  公开（公告）日：2000-08-29
• [EN] PYRROLIDINYL HYDROXAMIC ACID COMPOUNDS AND THEIR PRODUCTION PROCESS<br/>[FR] COMPOSES D'ACIDE PYRROLIDINYL-HYDROXAMIQUE ET LEUR PROCEDE DE PRODUCTION
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1996030339A1

  公开（公告）日：1996-10-03

  (EN) A compound of formula (I) and its pharmaceutically acceptable salt, wherein A is hydrogen, hydroxy or OY, wherein Y is a hydroxy protecting group; Ar is phenyl optionally substituted with one or more substituents selected from halo, hydroxy, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, CF3, C1-C4 alkoxy-C1-C4 alkyloxy, and carboxy-C1-C4 alkyloxy; X is phenyl, naphthyl, biphenyl, indanyl, benzofuranyl, benzothiophenyl, 1-tetralone-6-yl, C1-C4 alkylenedioxy, pyridyl, furyl and thienyl, these groups optionally being substituted with up to three substituents selected from halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, hydroxy, NO2, CF3 and SO2CH3; and R is hydrogen, C1-C4 alkyl or a hydroxy protecting group. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are useful as analgesic, anti-inflammatory, diuretic, anesthetic or neuroprotective agents, or an agent for stroke or treatment of functional bowel diseases such as abdominal pain, for the treatment of a mammalian subject, especially a human subject. Further, the present invention provides processes for producing the hydroxamic compounds of formula (I) and their intermediate compounds of formula (II).(FR) Composé de la formule (I) et son sel pharmaceutiquement acceptable. Dans cette formule, A est hydrogène, hydroxy ou OY, Y étant un groupe hydroxy inhibant; Ar est phényle, facultativement substitué par un ou plusieurs substituants choisis entre halo, hydroxy, C1-4 alkyle, C1-4 alcoxy, CF3, C1-4 alcoxy-C1-4 alkyloxy, et carboxy C1-4 alkyloxy; X est phényle, naphtyle, biphényle, indanyle, benzofuranyle, benzothiophényle, 1-tétralone-6-yle, C1-C4 alkylène dioxy, pyridyle, furyle et thiényle, ces groupes pouvant être facultativement substitués par jusqu'à trois substituants choisis entre halo, C1-C4 alkyle, C1-C4 alcoxy, hydroxy, NO2, CF3 et SO2CH3; et R est hydrogène, C1-C4 alkyle ou un groupe hydroxy protecteur. Ces composés et les compositions pharmaceutiques qui les renferment se révèlent utiles comme agents analgésiques, anti-inflammatoires, diurétiques, anesthésiants ou neuroprotecteurs, ou comme agent de traitement des perturbations intestinales fonctionnelles telles que les douleurs abdominales, pour le traitement d'un mammifère, notamment d'un être humain. L'invention porte également sur des procédés d'obtention de composés hydroxamiques de la formule (I) et sur leurs composés intermédiaires de la formule (II).