2-thia-7-azaspiro[4,4]nonane 2,2-dioxide hydrochloride | 1952254-07-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2-thia-7-azaspiro[4,4]nonane 2,2-dioxide hydrochloride
• 英文别名: 2-Thia-7-azaspiro[4.4]nonane 2,2-dioxide hydrochloride；2λ6-thia-7-azaspiro[4.4]nonane 2,2-dioxide;hydrochloride
• CAS: 1952254-07-7
• 化学式: C₇H₁₃NO₂S*ClH
• 分子量: 211.713
• InChiKey: FCXFBRUQIULFDT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.21
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-thia-7-azaspiro[4,4]nonane 2,2-dioxide hydrochloride 、 3-[[2-Methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrimidine-2-carbaldehyde 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 溶剂黄146 作用下， 反应 16.0h， 以125 mg的产率得到7-[[3-[[2-Methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrimidin-2-yl]methyl]-2lambda6-thia-7-azaspiro[4.4]nonane 2,2-dioxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC PYRIDINE, PYRAZINE, AND PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PI3K BETA INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES DE PYRIDINE, DE PYRAZINE ET DE PYRIMIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3K BÊTA

  摘要：

  本发明涉及具有以下式（I）的双环吡啶、吡嗪和嘧啶衍生物，其中变量的含义在权利要求中定义。根据本发明的化合物作为pI3Kβ抑制剂是有用的。该发明还涉及含有上述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将该化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2017216292A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLYL LINKED IMIDAZOPYRIDAZINE DERIVATIVES AS PI3KBETA INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDAZINE À LIAISON HÉTÉROCYCLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS PI3KΒ
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2016097359A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention relates to heterocyclyl linked imidazopyridazine derivatives of Formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PI3Kβ inhibitors. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及Formula（I）中异环丙基连接的咪唑吡啶嗪衍生物，其中变量的含义如索赔中所定义。根据本发明的化合物可用作PI3Kβ抑制剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将这些化合物作为活性成分的药物组合物以及将这些化合物用作药物的用途。
• Heterocyclyl linked imidazopyridazine derivatives as PI3KB inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10202387B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  The present invention relates to heterocyclyl linked imidazopyridazine derivatives of Formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PI3Kβ inhibitors. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及式 (I) 的杂环连接咪唑哒嗪衍生物 其中的变量具有权利要求中定义的含义。根据本发明的化合物可用作 PI3Kβ 抑制剂。本发明进一步涉及制备此类新型化合物的工艺、包含上述化合物作为活性成分的药物组合物以及上述化合物作为药物的用途。
• Bicyclic pyridine, pyrazine, and pyrimidine derivatives as PI3K beta inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10894793B2

  公开（公告）日：2021-01-19

  The present invention relates to bicyclic pyridine, pyrazine, and pyrimidine derivatives of Formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as pI3Kβ inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及式（I）的双环吡啶、吡嗪和嘧啶衍生物，其中的变量具有权利要求中定义的含义。 根据本发明的化合物可用作 pI3Kβ 抑制剂。 本发明还涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。
• HETEROCYCLYL LINKED IMIDAZOPYRIDAZINE DERIVATIVES AS PI3KBETA INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP3233839B1

  公开（公告）日：2019-09-25
• BICYCLIC PYRIDINE, PYRAZINE, AND PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PI3K BETA INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica, N.V.

  公开号：EP3472160A1

  公开（公告）日：2019-04-24