3-methyl-N-(5-(3-(4-(piperidin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl)butanamide | 1616951-46-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 3-methyl-N-(5-(3-(4-(piperidin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl)butanamide
• 英文别名: 3-methyl-N-[5-[3-(4-piperidin-1-yl-1H-benzimidazol-2-yl)-1H-indazol-5-yl]pyridin-3-yl]butanamide
• CAS: 1616951-46-2
• 化学式: C₂₉H₃₁N₇O
• 分子量: 493.611
• InChiKey: PDDFJVMTSRCZJI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• 3-(BENZOIMIDAZOL-2-YL)-INDAZOLE INHIBITORS OF THE WNT SIGNALING PATHWAY AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US20140194441A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

  揭示了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地，本公开涉及使用吲唑化合物或其类似物治疗由Wnt途径信号激活所特征的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺部疾病和骨关节炎），调节由Wnt途径信号介导的细胞事件，以及由于Wnt途径和/或一个或多个Wnt信号组分的突变或失调而导致的遗传疾病和神经系统疾病/疾患/疾病。还提供了治疗与Wnt相关疾病状态的方法。
• [EN] NOVEL SYNTHESIS INTERMEDIATES FOR OBTAINING DERIVATIVES OF SPHINGOSINES, CERAMIDES AND SPHINGOMYELINS WITH GOOD YIELDS<br/>[FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES DE SYNTHÈSE PERMETTANT D'ACCÉDER AVEC DE BONS RENDEMENTS À DES DÉRIVÉS DE SPHINGOSINES, CÉRAMIDES ET SPHINGOMYELINES
  申请人：M2I DEV

  公开号：WO2014108564A1

  公开（公告）日：2014-07-17

  La présente invention a pour objet les nouvelles molécules de formule E, E' et F. Ces molécules se révèlent être des intermédiaires de synthèse très intéressants pour la fabrication de dérivés de sphingosine ou de céramides fonctionnalisés en position 1 avec de bon rendements. (E), (E'), (F) Dans lesquels R1 et R2 sont des chaînes grasses, R3 un groupement alkyle et R4 un groupement protecteur des fonctions alcools. Un autre objet de l'invention est l'utilisation des intermédiaires de type F pour les transformer en intermédiaires de type G, au moyen d'une réduction en présence de borohydrure de lithium. Les molécules G étant des précurseurs connus pour donner accès aux sphingolipides ou à la sphingomyéline.

  本发明涉及公式E、E'和F的新分子。这些分子被证明是非常有趣的合成中间体，可用于制备1位功能化的鞘氨醇或鞘磷酰胆碱衍生物，且收率良好。其中，(E)、(E')和(F)的R1和R2是脂肪链，R3是烷基，R4是醇保护基。本发明的另一个目的是利用F型中间体通过锂硼氢化物还原转化为G型中间体。分子G是已知的前体，可用于制备鞘脂或鞘磷酰胆碱。
• 3-(benzoimidazol-2-yl)-indazole inhibitors of the Wnt signaling pathway and therapeutic uses thereof
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US10183929B2

  公开（公告）日：2019-01-22

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

  本发明公开了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地说，本公开涉及吲唑化合物或其类似物在治疗以 Wnt 通路信号激活为特征的疾病（如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺病和骨关节炎）中的用途，以及吲唑化合物或其类似物的调节作用、癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺病和骨关节炎）、Wnt 通路信号介导的细胞事件的调节，以及由于 Wnt 通路和/或一种或多种 Wnt 信号元件的突变或失调引起的遗传性疾病和神经系统状况/失调/疾病。此外，还提供了治疗 Wnt 相关疾病状态的方法。
• 3-(benzoimidazol-2-YL)-indazole inhibitors of the Wnt signaling pathway and therapeutic uses thereof
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US10654832B2

  公开（公告）日：2020-05-19

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

  本发明公开了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地说，本公开涉及吲唑化合物或其类似物在治疗以 Wnt 通路信号激活为特征的疾病（如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺病和骨关节炎）中的用途，以及吲唑化合物或其类似物的调节作用、癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺病和骨关节炎）、Wnt 通路信号介导的细胞事件的调节，以及由于 Wnt 通路和/或一种或多种 Wnt 信号元件的突变或失调引起的遗传性疾病和神经系统状况/失调/疾病。此外，还提供了治疗 Wnt 相关疾病状态的方法。
• NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES DE SYNTHÈSE PERMETTANT D'ACCÉDER AVEC DE BONS RENDEMENTS À DES DÉRIVÉS DE SPHINGOSINES, CÉRAMIDES ET SPHINGOMYELINES
  申请人：M2I DEVELOPMENT

  公开号：EP2943466A1

  公开（公告）日：2015-11-18